新斯的明Prostigmin

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（人工合成的二甲氨甲酸酯类抗胆碱酯酶药）。
• 来源与性状
  甲基硫酸新斯的明为白色结晶性粉末，无臭、味苦，具有引湿性。熔点142-145°C，易溶于水（1:0.5），微溶于乙醇。化学结构含季铵基团，通过酯化反应合成新斯的明盐基，再与硫酸二甲酯反应制得。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药），因其属于需医师处方使用的抗胆碱酯酶药，但未被列入麻醉、精神类或毒性药品管制范畴。
• 临床价值
  首选药（F）：作为重症肌无力的一线治疗药物及术后肌松药拮抗剂，直接改善神经肌肉传导功能，临床效果明确且不可替代。

二、核心功效与临床应用

1. 抗胆碱酯酶作用：可逆性抑制胆碱酯酶活性，增加突触间隙乙酰胆碱浓度，增强胆碱能神经传递。
2. 骨骼肌兴奋：直接激动骨骼肌运动终板的N₂受体，显著改善肌无力症状。
3. 平滑肌调节：促进胃肠道和膀胱平滑肌收缩，缓解术后肠麻痹及尿潴留。

适应症：

• 重症肌无力的诊断与维持治疗。
• 拮抗非去极化肌松药（如筒箭毒碱）的残留作用。
• 术后功能性肠胀气、尿潴留。
• 青少年假性近视（0.05%滴眼液）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：恶心、呕吐、腹泻、唾液分泌增多、流泪、心动过缓、低血压。
  • 严重反应：支气管痉挛、共济失调、惊厥、心脏停搏（大剂量时）。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘、心动过缓（如病窦综合征）、对本药过敏。
  • 慎用人群：癫痫、甲亢、帕金森病、消化性溃疡患者。
  • 药物相互作用：与β受体阻滞剂、奎尼丁合用可能加重心动过缓；与阿托品联用需谨慎（可能掩盖过量症状）。

参考文献

（依据权威药理学文献及药品说明书整合，具体来源包括《新编药物学》《药理学》等专业著作，以及国家药监局批准的药品信息。）

注：具体用药方案需由临床医师根据患者个体情况制定，本信息不可替代专业诊疗意见。