卡麦角林Cabergoline

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（多巴胺受体激动剂，麦角林衍生物）
• 来源与性状
  卡麦角林是人工合成的麦角林衍生物，化学名为6-烯丙基-N-[3-(二甲基氨基)丙基]-N-(乙基氨基甲酰基)麦角林-8-甲酰胺。其性状为白色至类白色结晶性粉末，具有高度选择性与长效作用特征，对多巴胺D2受体亲和力强，半衰期长达63-109小时，可实现每周1-2次给药。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。因不属于麻醉、精神、毒性或放射性药品范畴，但需严格遵循处方使用。
• 临床价值
  首选药（F）：作为高催乳素血症及催乳素瘤的一线治疗药物，其长效性和耐受性优于同类药物（如溴隐亭）。

二、核心功效与临床应用

1. 高催乳素血症

   • 通过激活垂体前叶D2受体，抑制催乳素合成与分泌，快速降低血清催乳素水平，改善月经紊乱、溢乳及不孕等症状。
   • 初始剂量为每周0.5mg，可逐步调整至最高每周4.5mg（分次给药）。

2. 垂体瘤治疗

   • 尤其适用于催乳素瘤（微腺瘤或大腺瘤），可缩小肿瘤体积并恢复性腺功能。

3. 抑制生理性泌乳

   • 产后单次1mg剂量可有效预防泌乳；已泌乳者每12小时0.5mg，连用2天。

4. 帕金森病辅助治疗

   • 与左旋多巴联用可减少“开关现象”，延长“开”期时间，延缓左旋多巴剂量递增。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 常见（发生率≥60%）：恶心、呕吐、眩晕、直立性低血压（餐后服用可缓解）。
  2. 严重风险：
     • 心瓣膜病及纤维化（如肺/腹膜纤维化），需定期超声心动图监测。
     • 心绞痛加重、心律失常（尤其有心血管病史者）。
     • 鼻充血、红斑性肢痛症、便秘。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：
     • 未控制的高血压、严重心脏瓣膜病、纤维化疾病史。
     • 对麦角生物碱过敏者。
  2. 慎用人群：
     • 肝功能不全者需减量；妊娠期仅限明确获益大于风险时使用。

• 药物相互作用

  • 拮抗效应：吩噻嗪类、丁酰苯类及甲氧氯普胺等多巴胺拮抗剂会削弱疗效。
  • 协同风险：与其他降压药联用可能加剧低血压。

医疗建议：用药期间需严格遵循医嘱，定期监测催乳素水平、心血管功能及影像学评估。任何剂量调整或不良反应出现时，请立即咨询专科医师。