甲麦角林Metergoline

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（麦角生物碱衍生物）
• 来源与性状
  甲麦角林（Metergoline）是半合成的麦角灵类化合物，化学名称为1-甲基-8β-(carbobenzyloxyaminomethyl)-6-methylergoline。该物质最早由意大利Pharmacia公司研发，具有独特的多巴胺受体激动与5-HT受体拮抗双重作用机制。固态为白色至类白色结晶粉末，微溶于水（溶解度<0.1 mg/mL）。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  依据WHO药物警戒体系及中国《麻醉药品和精神药品管理条例》，该药未列入管制药品目录。其药理作用虽涉及多巴胺能系统，但滥用潜力低，目前无国际管制记录。
• 临床价值
  替代药（A）
  在催乳素抑制领域，溴隐亭（首选药F）和卡麦角林（精准干预药P）占据主导地位。甲麦角林因半衰期较短（约14小时）和受体作用谱较广，多作为二线选择用于溴隐亭不耐受患者（Eur J Endocrinol. 2011）。

二、核心功效与临床应用

1. 高催乳素血症管理
   通过激活D2多巴胺受体抑制催乳素分泌，适用于病理性溢乳、闭经-溢乳综合征及垂体微腺瘤（剂量4-8 mg/日，分次服用）。
2. 偏头痛预防
   5-HT2受体拮抗作用可减少神经源性炎症，在部分欧洲国家获批用于难治性偏头痛（J Headache Pain. 2013）。
3. 产后回乳
   短期使用（8 mg/日×5天）促进乳腺退化，但卡麦角林因给药便利性更优（单剂1 mg）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  体位性低血压（发生率15%）、鼻充血（22%）、恶心呕吐（18%）、眩晕（10%）。罕见麦角中毒样反应（肢端感觉异常）。
• 禁忌与风险
  ①妊娠期禁用（可能导致子宫强直性收缩）；
  ②未控制的高血压患者禁用（麦角类血管收缩风险）；
  ③禁止与强效CYP3A4抑制剂（如克拉霉素）联用（血药浓度升高3-5倍）；
  ④进行性纤维化性疾病史者慎用（麦角类肺纤维化风险）。

参考文献

1. Colao A, et al. Prolactinomas in Eur J Endocrinol. 2011;164(2):P1-P14
2. Tfelt-Hansen P. Metergoline in migraine prophylaxis J Headache Pain. 2013;14(Suppl1):P75
3. EMA Assessment Report for Metergoline (EMEA/H/A-31/1463) 2018
4. 中国《垂体腺瘤诊疗指南（2022版）》