异西喷地Isothipendyl

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（吩噻嗪衍生物类第一代抗组胺药）
• 来源与性状
  化学结构：氮杂吩噻嗪衍生物，分子式 C₁₆H₁₉N₃S，分子量 285.407。
  历史：1958年由耶鲁大学首次合成，临床用于止痒及抗过敏治疗。
  性状：盐酸盐形式（CAS 1225-60-1）为水溶性白色结晶粉末，原药沸点 171-174°C（0.4 mmHg）。
• 管理级别
  非管制处方药 (Rx-G)
  原因：属于普通抗组胺药，无麻醉、精神药品成分，未被列入特殊管制目录。
• 临床价值
  历史药物（H2类自然淘汰药）
  原因：作为第一代抗组胺药，因中枢镇静及抗胆碱能副作用显著，已被第二代非镇静类抗组胺药（如氯雷他定）替代。

二、核心功效与临床应用

1. 抗组胺作用
   竞争性拮抗组胺H₁受体，抑制过敏反应介导的血管扩张、水肿及瘙痒。
2. 抗胆碱能作用
   抑制乙酰胆碱受体，减轻平滑肌痉挛。
3. 临床应用
   • 局部外用（0.75%制剂）治疗过敏性皮肤病（如荨麻疹、湿疹）的瘙痒症状。
   • 曾用于系统性过敏反应，但因副作用限制现极少使用。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 中枢神经系统：嗜睡、眩晕（H₁受体穿透血脑屏障）。
  • 抗胆碱能效应：口干、便秘、视力模糊。
  • 局部过敏：接触性光敏性皮炎（罕见但需警惕）。

• 禁忌与风险

  • 禁忌：对吩噻嗪类药物过敏者、青光眼、前列腺肥大患者。
  • 慎用：孕妇（C类风险）、哺乳期妇女（分泌入乳数据缺失）。
  • 药物相互作用：增强中枢抑制剂（如酒精、巴比妥类）效应。

参考文献

1. Yale HL, Sowinski F. Synthesis of azaphenothiazines. J Am Chem Soc. 1958.
2. von Schlichtegroll A. Pharmacological characterization of isothipendyl. Arzneimittelforschung. 1958.
3. Milsmann E, Rohdewald P. Clinical evaluation of topical isothipendyl. Dermatologica. 1985.
4. Bibas N et al. Photoallergy to isothipendyl. Dermatology. 2012.
5. WHO ATC编码系统：R06AD09（抗组胺药分类）