美喹他嗪Mequitazine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品，属于吩噻嗪衍生物类抗组胺药，第一代抗组胺药成员。
• 来源与性状
  美喹他嗪为合成化合物，化学名为甲喹吩嗪。其通过选择性阻断组胺H1受体发挥药效，兼具中等强度抗组胺作用、抗胆碱能活性及中枢镇静作用。体外实验显示，可抑制组胺、乙酰胆碱、5-羟色胺等多种介质引起的平滑肌收缩。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。因具有中枢镇静作用及抗胆碱能副作用，需医生处方指导使用，但未列入麻醉、精神或毒性药品管制范畴。
• 临床价值
  替代药（A）。主要用于传统抗组胺药疗效不足或需联合治疗的过敏性疾病，如慢性荨麻疹、过敏性鼻炎。因其镇静作用，在需日间活动患者中不作为首选。

二、核心功效与临床应用

1. 抗组胺作用
   通过拮抗H1受体，缓解过敏性皮肤病（荨麻疹、湿疹）、季节性结膜炎、血管神经性水肿等速发型过敏反应的瘙痒、红肿症状。
2. 抗胆碱能作用
   抑制毒蕈碱样胆碱受体，减少呼吸道分泌物，辅助改善过敏性鼻炎及哮喘伴随症状。
3. 中枢镇静作用
   轻度抑制中枢神经系统，可用于伴有失眠或焦虑的过敏患者，但镇静强度弱于异丙嗪等强效第一代抗组胺药。
4. 止吐作用
   通过抑制前庭神经及迷走神经兴奋性，缓解眩晕相关恶心、呕吐。

临床应用

• 慢性特发性荨麻疹（证据支持：随机对照试验显示有效性和安全性）
• 过敏性鼻炎（花粉症）、药物过敏
• 湿疹、血管神经性水肿的辅助治疗
• 剂量：成人常规剂量为5mg早晚各一次，或睡前10mg单次口服。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 中枢神经系统：嗜睡、乏力、头晕（发生率约10%-15%）
  • 抗胆碱能反应：口干、便秘、视力模糊
  • 罕见：心动过速、尿潴留（尤其前列腺肥大患者）

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：闭角型青光眼、严重前列腺增生伴尿潴留、对吩噻嗪类药物过敏。
  • 相对禁忌：心血管疾病、癫痫病史、肝肾功能不全（需调整剂量）。
  • 特殊警示：服药期间避免驾驶或操作精密器械；与中枢抑制药（如酒精、镇静剂）联用可能增强嗜睡。

重要提示
美喹他嗪的临床应用需严格遵循个体化原则，建议在过敏专科医生指导下使用，尤其长期治疗时需监测抗胆碱能副作用及药物耐受性。