诺昔替林Noxiptiline

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品，属于三环类抗抑郁药（TCAs）的衍生物，为非选择性单胺再吸收抑制剂。
• 来源与性状
  诺昔替林为人工合成的三环类化合物，化学结构含二苯并氮杂䓬母核，呈白色或类白色结晶性粉末，微溶于水。该药于20世纪70年代开发，主要用于调节中枢神经系统的单胺递质（如去甲肾上腺素、5-羟色胺）水平。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。因其不属于麻醉、精神类或毒性药品范畴，且无明确滥用风险，故按普通处方药管理。
• 临床价值
  历史药物（H2）。随着选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）和新型抗抑郁药的普及，三环类药物因副作用显著（如抗胆碱能作用、心脏毒性）逐渐退出临床一线，目前主要用于难治性抑郁症或特定病例。

二、核心功效与临床应用

• 抗抑郁作用：通过抑制突触前膜对去甲肾上腺素（NE）和5-羟色胺（5-HT）的再摄取，增强神经递质传递，改善抑郁症状。
• 适应症：曾用于治疗中重度抑郁症、伴焦虑的抑郁状态，以及部分慢性疼痛（如神经性疼痛）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 中枢神经系统：嗜睡、头晕、震颤、癫痫阈值降低。
  • 抗胆碱能反应：口干、便秘、视力模糊、尿潴留。
  • 心血管系统：体位性低血压、心动过速、QT间期延长（罕见但严重）。
  • 其他：体重增加、肝功能异常、粒细胞减少（罕见）。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：急性心肌梗死、未控制的窄角型青光眼、严重前列腺增生、癫痫病史、对三环类药物过敏。
  • 相对禁忌：心血管疾病、甲状腺功能亢进、肝肾功能不全、老年人（易跌倒风险）。
  • 药物相互作用：禁止与单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）联用（可能导致5-HT综合征）；慎用中枢抑制剂（如酒精）、抗心律失常药（如奎尼丁）。

重要提示

诺昔替林因安全性问题已非临床首选，使用需严格评估风险获益比，并监测心电图及血药浓度。具体治疗方案需由精神科或神经内科医生制定。

参考文献
（注：受限于当前可获取资料，具体文献引用需结合最新药理学专著或权威数据库如UpToDate、Micromedex等。）