度硫平Dosulepin

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（三环类抗抑郁药，TCA）
• 来源与性状
  度硫平（Dosulepin）是1960年代开发的第二代三环类抗抑郁药，化学结构为二苯并硫氮杂䓬衍生物。白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于乙醇。通过抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取发挥抗抑郁作用。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：属于需医师处方使用的精神类药物，但未列入中国《麻醉药品和精神药品管理条例》管制目录。
• 临床价值
  H2（自然淘汰药）
  原因：因显著抗胆碱能副作用和过量致死风险，已被SSRI/SNRI等新型抗抑郁药取代。WHO基本药物标准清单（2023）未收录，EMA于2013年建议退市，目前中国未批准上市。

二、核心功效与临床应用

1. 抑郁症治疗
   适用于重度抑郁发作，尤其伴焦虑症状者（需权衡风险收益）
2. 神经性疼痛辅助治疗
   通过调节单胺递质缓解糖尿病神经痛（证据等级C）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 抗胆碱能效应：口干（发生率>60%）、便秘、尿潴留
  • 心血管效应：体位性低血压（12-15%）、QT间期延长
  • 中枢神经系统：嗜睡（25%）、震颤、癫痫阈值降低
  • 体重增加（平均2-4kg/疗程）

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：急性心肌梗死、未控制青光眼、前列腺肥大伴尿潴留
  • 相对禁忌：老年人（跌倒风险增加3倍）、癫痫病史者
  • 黑框警告：自杀风险（青少年群体风险增加2倍）
  • 过量致死剂量：1.5-2g（治疗指数窄）

参考文献

1. WHO Model Lists of Essential Medicines (2023)
2. British National Formulary 85th Edition (2023)
3. EMA Pharmacovigilance Risk Assessment Committee Report (2013)
4. 《中国抑郁障碍防治指南（第二版）》
5. Stahl SM. Essential Psychopharmacology (4th ed)