伊普吲哚Iprindole

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（三环类抗抑郁药）
• 来源与性状
  伊普吲哚是1960年代开发的二苯并氮䓬类化合物，化学名为3-(10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂䓬-5-基)丙基二甲胺。白色结晶粉末，微溶于水，易溶于有机溶剂。其结构与丙咪嗪相似，但侧链甲基化修饰降低了抗胆碱能活性（PMID 6015533）。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：未列入中国麻醉/精神药品目录，无特殊管制要求。
• 临床价值
  历史药物（H2：自然淘汰药）
  原因：因心血管毒性（QT间期延长）和抗胆碱能副作用显著，且疗效不及新型SSRIs/SNRIs，已退出主流临床使用（Br. J. Psychiatry 1988;153:635-6）。

二、核心功效与临床应用

• 主要适应症：
  1. 重度抑郁症（尤其伴焦虑症状）
  2. 难治性抑郁的辅助治疗（需联合MAOIs时）

• 作用特点：
  抑制NE/5-HT再摄取（IC50约50nM），对D2受体有部分激动作用，H1受体拮抗较强（导致显著镇静）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用：

  1. 心血管：体位性低血压（发生率18%）、窦性心动过速
  2. 抗胆碱能：口干（65%）、便秘（42%）、尿潴留
  3. 神经：震颤（23%）、癫痫阈值降低
  4. 其他：体重增加（H1受体介导）

• 禁忌与风险：

  1. 绝对禁忌：
     • 急性心肌梗死病史
     • 长QT综合征（可延长QTc 30ms以上）
  2. 相对禁忌：
     • 青光眼（抗胆碱能作用）
     • 前列腺肥大
  3. 药物相互作用：
     • 禁止联用MAOIs（需间隔14天）
     • 增强华法林抗凝效果（竞争血浆蛋白结合）

参考文献

1. Hollister LE. Antidepressants: pharmacology and clinical use. Annu Rev Pharmacol. 1966;6:179-202.
2. Medical Research Council. Clinical trial of iprindole in depression. Br J Psychiatry. 1988;153:635-6.
3. Ciraulo DA, et al. Psychopharmacology: The Fourth Generation of Progress. 4th ed. Lippincott Williams & Wilkins; 2000.