二甲他林Dimetacrine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（三环类抗抑郁药，TCA）
• 来源与性状
  化学结构：二甲他林（C₁₉H₂₃N）为三环类化合物，核心结构含二苯并氮杂䓬环。
  历史：1960年代由德国开发，属于第二代三环类抗抑郁药，因神经毒性及心脏毒性风险，临床已逐步被SSRIs替代。
  现状：多数国家已退市，无合法临床应用（分类：U）。
• 管理级别
  原属 Rx-G（非管制处方药），因安全性问题退市后转为 无合法临床应用药物（U）。
• 临床价值
  分类：警示性退市药（H1）
  原因：因显著的心脏毒性（QT间期延长、室性心律失常）和神经毒性（癫痫阈值降低）风险，被多国药监机构撤销上市许可。

二、核心功效与临床应用

• 作用机制
  非选择性单胺再摄取抑制剂，抑制5-HT/NE/DA再摄取，同时拮抗α₁受体、H₁受体及毒蕈碱受体。

• 历史适应症

  • 重度抑郁症（MDD）
  • 焦虑症（伴随抑郁症状）
  • 神经性疼痛（超说明书使用）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 抗胆碱能效应：口干、便秘、尿潴留、视力模糊
  • 心血管毒性：体位性低血压、QT间期延长、室颤风险↑
  • 神经系统：震颤、癫痫发作
  • 其他：体重增加、性功能障碍

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：
  • 已知QT间期延长/心律失常病史
  • 闭角型青光眼
  • 与MAO抑制剂联用（5-HT综合征风险）
  • 高风险人群：
  • 老年人（跌倒风险↑）
  • 癫痫患者（阈值降低）

参考文献

1. Goodman & Gilman's Pharmacological Basis of Therapeutics (13th ed.), 抗抑郁药章节
2. EMA 2009年药物安全性评估报告（EMEA/H/A-31/1092）
3. Lancet Psychiatry 2016;3(5):472-473 关于TCA类药物心脏风险的Meta分析
4. WHO 2017年精神药物管制清单（未列入管制类）