布替林Butriptyline

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（三环类抗抑郁药，TCA）
• 来源与性状
  化学结构：布替林是阿米替林的异丁基衍生物，分子式为C₂₁H₂₇N，具有三环母核结构。
  历史：1970年代由英国研发，作为第二代三环类抗抑郁药上市，旨在改善第一代TCA的耐受性。
  性状：白色结晶粉末，微溶于水，易溶于乙醇，常用剂型为片剂（10mg/25mg）。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：属于需医师处方的抗抑郁药，但未被列入麻醉/精神药品管制目录。
• 临床价值
  分类：H2（自然淘汰药）
  原因：因强抗胆碱能副作用和心脏毒性，已被SSRI/SNRI类抗抑郁药取代，目前仅少数国家保留注册。

二、核心功效与临床应用

1. 抑郁症治疗

   • 抑制去甲肾上腺素（NE）和5-羟色胺（5-HT）再摄取，增强单胺能神经传递。
   • 适用于内源性抑郁、更年期抑郁，对伴焦虑症状者效果显著（因镇静作用）。

2. 慢性疼痛辅助治疗

   • 通过调节中枢单胺系统，缓解糖尿病神经痛、纤维肌痛（超说明书使用）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 抗胆碱能反应：口干（发生率>60%）、便秘（45%）、尿潴留（30%）、视力模糊（25%）。
  • 心血管风险：体位性低血压（20%）、QT间期延长（需ECG监测）。
  • 中枢神经：嗜睡（50%）、震颤（15%）、癫痫阈值降低。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：闭角型青光眼、前列腺肥大、急性心肌梗死、MAOI联用（引发5-HT综合征）。
  • 相对禁忌：老年患者（跌倒风险↑）、肝肾功能不全者（代谢减慢）。
  • 黑框警告：24岁以下患者自杀风险增加（FDA要求）。

参考文献

1. Baldessarini RJ. Chemotherapy in Psychiatry. 3rd ed. Springer; 2013.（TCA药理学机制）
2. British National Formulary 82. 2021.（适应症与剂量）
3. Cipriani A et al. Lancet. 2018;391(10128):1357-1366.（TCA vs SSRI疗效对比）
4. FDA Drug Safety Communication. 2014.（抗抑郁药自杀风险警告）