尼索地平Nisoldipine
编码XM5W45
核心定义
一、药物基本属性
药品分类
化学药品（二氢吡啶类钙通道阻滞剂）
来源与性状
尼索地平是一种人工合成的二氢吡啶衍生物，通过抑制电压依赖性钙通道发挥药理作用。其化学结构与硝苯地平类似，但对血管平滑肌的选择性更高，对外周血管和冠状动脉的扩张作用显著。
管理级别
非管制处方药（Rx-G）。因其属于常规心血管治疗药物，无成瘾性或特殊管制需求，但需医生处方使用。
临床价值
替代药（A）。主要用于原发性轻中度高血压及心绞痛患者，尤其适用于合并冠心病的病例。相较于其他二氢吡啶类药物（如氨氯地平），其临床应用受限，通常作为二线选择或替代方案。
二、核心功效与临床应用
核心功效
- 降压作用：通过扩张外周血管，降低全身血管阻力，收缩压和舒张压均显著下降，作用强度为硝苯地平的4-10倍。
- 抗心绞痛：扩张冠状动脉，增加心肌供氧，减少心脏后负荷及氧耗，改善心肌缺血。
临床应用
- 原发性轻中度高血压：尤适用于合并冠心病的患者。
- 稳定性心绞痛：通过改善冠状动脉血流缓解症状。
- 慢性心力衰竭辅助治疗（需谨慎）：在特定情况下用于降低心脏后负荷。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 常见：外周水肿（与血管扩张相关）、头痛、眩晕、心悸、面部潮红。
- 少见：胃肠道不适（恶心、便秘）、皮疹、肝功能异常。
- 罕见但严重：低血压危象、房室传导阻滞、心肌缺血加重（尤其冠状动脉疾病患者初始用药时）。
禁忌与风险
- 绝对禁忌：
- 妊娠及哺乳期妇女（潜在胎儿毒性及乳汁排泄风险）。
- 严重低血压或心源性休克。
- 相对禁忌：
- 严重肝功能不全（血药浓度可升高5倍）。
- 充血性心力衰竭（需密切监测血流动力学）。
- 与强效CYP3A4抑制剂（如葡萄柚汁）联用（显著增加生物利用度）。
注意事项
- 剂量调整：初始治疗从小剂量开始（如5mg/日），逐渐递增以避免低血压。
- 饮食交互：避免与高脂餐同服（降低吸收速率），禁用葡萄柚汁。
- 停药原则：需逐步减量，突然停药可能引发反跳性高血压。
- 特殊人群：老年患者因代谢减慢需降低剂量；儿童安全性未确立。
参考文献
基于临床试验及药理学研究，尼索地平的作用机制和临床应用已通过多中心研究验证，其不良反应数据来源于美国FDA批准的相关药物说明书及高血压治疗指南。具体剂量调整和禁忌症参考《中国高血压防治指南》及《心血管药物临床应用专家共识》。