硝苯地平Nifedipine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品 > 钙通道阻滞剂 > 二氢吡啶衍生物
• 来源与性状
  • 性状: 硝苯地平为黄色结晶性粉末，无臭，无味，几乎不溶于水，易溶于丙酮、氯仿。
  • 历史: 1975年由德国拜耳公司首次合成，是首个二氢吡啶类钙通道阻滞剂。
  • 定义: 通过选择性抑制血管平滑肌L型钙通道，减少钙离子内流，扩张外周动脉，降低血压及心肌耗氧量。

• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因: 硝苯地平未被列入麻醉药品、精神药品或医疗用毒性药品目录，属于需医师处方但无需特殊管制的药物。

• 临床价值
  首选药（F）
  原因: 作为一线降压药，广泛用于原发性高血压、稳定型心绞痛的治疗，尤其适用于合并动脉粥样硬化的患者。

二、核心功效与临床应用

1. 高血压

   • 机制: 扩张外周小动脉，降低外周血管阻力。
   • 适应症: 原发性高血压、肾性高血压（与利尿剂联用可增强疗效）。
   • 剂型: 普通片（短效）、缓释片/控释片（长效）。

2. 心绞痛

   • 稳定型心绞痛: 通过降低心肌耗氧量及扩张冠状动脉改善血流。
   • 血管痉挛性心绞痛: 对冠脉痉挛有直接缓解作用。

3. 其他应用

   • 雷诺综合征: 改善外周血管痉挛。
   • 早产抑制（超说明书）: 通过松弛子宫平滑肌延迟分娩（需严格监护）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 常见: 头痛（血管扩张性）、面部潮红、踝部水肿（毛细血管渗漏）。
  2. 心血管: 反射性心动过速（短效制剂显著）、低血压。
  3. 消化系统: 便秘、牙龈增生（长期使用）。
  4. 罕见但严重: 心肌缺血恶化（过量使用或严重冠脉狭窄患者）。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌:
     • 严重主动脉瓣狭窄（可能导致冠脉灌注压骤降）
     • 心源性休克
     • 急性心肌梗死（发病后前8天）
  2. 相对禁忌:
     • 不稳定型心绞痛（短效制剂可能加重缺血）
     • 严重肝功能不全（需调整剂量）
  3. 药物相互作用:
     • CYP3A4抑制剂（如伊曲康唑）可显著升高血药浓度
     • 与β受体阻滞剂联用需警惕心动过缓风险

参考文献

1. 《新编药物学》（第18版），人民卫生出版社，硝苯地平条目
2. 《中国高血压防治指南（2023年修订版）》
3. ESC Guidelines on the Management of Stable Coronary Artery Disease (2023)
4. FDA Drug Safety Communication: Nifedipine (2012)
5. 《钙通道阻滞剂临床应用多学科专家共识》（中华内科杂志, 2021）