长效磺胺类药物Long-acting sulfonamides

核心定义

一、药物基本属性

药品分类

化学药品（人工合成的抗菌药物）。

来源与性状

长效磺胺类药物为白色或微黄色结晶性粉末，遇光易变质，色渐变深。其化学结构稳定，溶解度低，溶于稀碱后易形成钠盐，水溶液呈强碱性。分子量范围约172.20，熔点约164-167℃。该类药物的研发始于20世纪30年代，作为早期抗菌药物，具有抗菌谱广、无需粮食生产、价格低廉等特点。

管理级别

非管制处方药（Rx-G）。
原因：磺胺类药物未被列入麻醉、精神、毒性或放射性药品管制范畴，但需凭医师处方使用。

临床价值

历史药物（H2），因耐药性及不良反应逐渐被替代。
原因：尽管曾广泛用于细菌感染治疗，但细菌耐药性显著增加，且存在肾毒性、过敏反应等风险，目前仅限特定感染（如流行性脑脊髓膜炎）或资源有限地区使用。

二、核心功效与临床应用

1. 抗菌机制：竞争性抑制细菌二氢叶酸合成酶，阻断叶酸代谢，抑制细菌增殖。
2. 抗菌谱：
   • 革兰氏阳性菌（链球菌、肺炎球菌、化脓棒状杆菌）；
   • 部分革兰氏阴性菌（沙门氏菌、大肠杆菌）；
   • 对球虫、弓形体等原虫有效。
3. 临床应用：
   • 特定敏感菌感染：流行性脑脊髓膜炎（首选磺胺嘧啶）、尿道感染、肠道感染；
   • 局部感染：烧伤、创伤外用（如磺胺嘧啶银盐）；
   • 替代抗生素耐药场景或资源匮乏地区。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

1. 过敏反应：皮疹、发热、光敏性皮炎，严重者出现剥脱性皮炎。
2. 泌尿系统损害：乙酰化代谢产物溶解度低，易形成结晶尿、血尿、肾损伤。
3. 血液系统：粒细胞减少、再生障碍性贫血。
4. 中枢神经系统：头痛、眩晕，偶见精神异常。

禁忌与风险

1. 禁忌人群：
   • 对磺胺类药物过敏者；
   • 孕妇、新生儿（可能引发核黄疸）；
   • 严重肝肾功能不全者。
2. 使用规范：
   • 需严格掌握剂量及疗程，避免长期使用；
   • 服药期间大量饮水（每日≥2000 mL），并同服碳酸氢钠碱化尿液；
   • 定期监测血常规及肾功能。

特别提示

长效磺胺类药物因耐药性及不良反应，临床使用已显著减少。具体治疗方案需由医师根据感染类型、患者状况及药敏结果综合评估，不可自行用药。