磺胺林Sulfalene

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（长效磺胺类药物）
• 来源与性状
  磺胺林（Sulfalene）是人工合成的磺胺类抗菌药，化学名称为2-(4-氨基苯磺酰胺基)-3-甲氧基吡嗪，白色或类白色结晶性粉末，微溶于水。最早于1960年代开发，属于第二代长效磺胺药物。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：属于普通抗菌药物，无麻醉、精神药品或毒性成分，未列入《麻醉药品和精神药品管理条例》或《医疗用毒性药品管理办法》管控。
• 临床价值
  H3（限制使用药）
  原因：因耐药率升高及安全性问题（如Stevens-Johnson综合征风险），目前仅限用于特定场景（如疟疾联合化疗），已被更安全的抗生素（如第三代头孢菌素）替代。

二、核心功效与临床应用

1. 抗菌作用

   • 抑制二氢叶酸合成酶，阻断细菌叶酸代谢
   • 对革兰氏阳性菌（链球菌、肺炎球菌）及部分革兰氏阴性菌（大肠杆菌）有效

2. 主要适应症

   • 敏感菌引起的呼吸道感染、泌尿道感染
   • 与乙胺嘧啶联用于疟疾预防（WHO推荐方案）
   • 与甲氧苄啶（TMP）联用增强抗菌效果（协同抑制叶酸代谢）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 过敏反应：皮疹、光敏性皮炎（发生率约3-5%）
  • 血液系统：粒细胞减少（文献报道发生率0.1-1%）
  • 肝肾毒性：结晶尿（碱性尿液可缓解）
  • 严重皮肤反应：Stevens-Johnson综合征（罕见但致命）

• 禁忌与风险

  • 孕妇禁用（可通过胎盘屏障，增加核黄疸风险）
  • 新生儿（<2月龄）禁用（与胆红素竞争血浆蛋白结合位点）
  • G6PD缺乏症患者禁用（诱发溶血风险）
  • 肾功能不全者需调整剂量（原形药物经肾排泄）

参考文献

1. 中国药典2020版 - 磺胺类药物专论
2. WHO《疟疾治疗指南（2022）》
3. 《抗菌药物临床应用指导原则（2015版）》
4. FDA药品说明书数据库（Sulfalene monograph）
5. 《新英格兰医学杂志》磺胺类药物安全性综述（2018）