磺胺噁唑Sulfametomidine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（磺胺类抗菌药物）
• 来源与性状
  磺胺甲基异恶唑（Sulfamethoxazole，SMZ）为白色至奶油色结晶性粉末，无臭、味微苦，难溶于水，易溶于稀酸或碱性溶液。其化学式为C11H13N3O3S，分子量267.3，熔点195℃，沸点482.2℃。该药物通过化学合成制备，是磺胺类药物中早期开发的品种之一，具有广谱抗菌活性。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。因其属于需医师评估后开具的抗菌药物，但未列入麻醉、精神或毒性药品管制范畴。
• 临床价值
  替代药（A）：作为复方制剂（如复方新诺明，含甲氧苄啶/TMP）的组分，用于特定感染治疗。由于耐药性增加，单药已较少使用，但复方制剂仍保留一定临床价值，尤其在资源有限地区或特定病原体（如卡氏肺囊虫）感染中。

二、核心功效与临床应用

1. 抗菌谱与机制

   • 对革兰阳性菌（如葡萄球菌）及阴性菌（如大肠杆菌）有抑菌作用，通过抑制细菌二氢叶酸合成酶阻断叶酸代谢。
   • 与甲氧苄啶联用（TMP-SMZ）可协同增强抗菌效果，扩大抗菌谱。

2. 适应症

   • 呼吸系统感染：慢性支气管炎急性发作、肺部感染。
   • 泌尿系统感染：单纯性尿路感染（需注意儿童慎用）。
   • 肠道感染：细菌性痢疾、沙门菌感染。
   • 特殊感染：卡氏肺囊虫肺炎（PCP）的首选治疗及预防药物，尤其在免疫抑制患者（如器官移植后）。
   • 其他：诺卡菌感染、伤寒等。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻、食欲不振。
  • 过敏反应：皮疹、发热，严重者可致Stevens-Johnson综合征。
  • 血液系统：粒细胞减少、贫血（与甲氧苄啶相关）。
  • 肝肾毒性：长期使用可能引起转氨酶升高或间质性肾炎。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：对磺胺类药物过敏、妊娠晚期（增加新生儿核黄疸风险）、严重肝肾功能不全。
  • 相对禁忌：G6PD缺乏症（溶血风险）、哺乳期、早产儿及2月龄以下婴儿。
  • 药物相互作用：与华法林、苯妥英钠等竞争蛋白结合，增强其毒性；与甲氨蝶呤合用加重骨髓抑制。

• 临床建议

  • 治疗诺卡菌感染等严重疾病时需延长疗程（6周至1年）。
  • 用药期间需监测血常规、肝肾功能，避免长期单药使用以减少耐药性。

重要提示
临床使用需严格遵循医师指导，根据病原学检查和患者个体情况调整方案。磺胺类药物过敏史患者禁用，出现严重不良反应需立即停药并就医。