埃拉普林Iclaprim

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（二氢叶酸还原酶抑制剂类抗生素）
• 来源与性状
  • 来源：人工合成的新型抗生素。
  • 性状：静脉注射制剂，通过抑制细菌二氢叶酸还原酶阻断叶酸代谢，干扰DNA合成。
  • 历史：由Motif Bio研发，2018年完成针对急性细菌性皮肤和皮肤结构感染（ABSSSI）的III期临床试验，2019年向FDA提交新药申请（NDA）。
• 管理级别
  • 级别：非管制处方药（Rx-G）。
  • 原因：属于全身用抗生素，无麻醉、精神药品或毒性成分，需凭医师处方使用。
• 临床价值
  • 分类：替代药（A）。
  • 原因：针对甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌（MRSA）等耐药革兰氏阳性菌感染，可作为万古霉素的替代选择，尤其适用于肾功能不全患者。

二、核心功效与临床应用

• 适应症
  • 急性细菌性皮肤和皮肤结构感染（ABSSSI）。
  • 医院获得性肺炎（HAP，开发中）。
• 作用机制
  抑制细菌二氢叶酸还原酶（DHFR），阻断四氢叶酸合成，干扰DNA复制。
• 优势
  • 对MRSA、化脓性链球菌等耐药菌有效。
  • 肾毒性低于万古霉素，适用于肾功能受损患者。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  • 常见：恶心、头痛、注射部位反应。
  • 罕见：过敏反应（皮疹、呼吸困难）。
• 禁忌与风险
  • 禁忌：对Iclaprim或辅料过敏者禁用。
  • 注意事项：
  • 需监测肝功能（轻度肝酶升高风险）。
  • 孕妇及哺乳期妇女安全性数据有限，需权衡利弊。

参考文献

1. Motif Bio公告：Iclaprim的III期临床试验数据及NDA提交（2019）。
2. 《Future Microbiology》综述：Iclaprim的药理学与临床研究进展（2018）。
3. 美国临床试验数据库（ClinicalTrials.gov）：NCT02600611（REVIVE-1）、NCT02600624（REVIVE-2）。
4. 中国科学院文献情报系统：新型抗生素Iclaprim的研发动态（2020）。

注意：具体用药需遵循临床医生指导，尤其需根据病原菌药敏结果选择治疗方案。