芳香环转化酶抑制剂Aromatase inhibitors

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（小分子合成药物）

来源与性状
芳香环转化酶抑制剂（Aromatase Inhibitors, AIs）通过化学合成制备，属于非甾体或甾体类化合物。其核心结构通常包含芳香环系统（如苯环或杂环），通过抑制芳香化酶活性阻断雌激素的生物合成。目前临床应用的第三代抑制剂（如阿那曲唑、来曲唑、依西美坦）以非甾体结构为主，具有高选择性和低交叉反应性。

管理级别

• 级别：非管制处方药（Rx-G）
• 原因：无成瘾性、无精神活性或毒性成分，但需医师处方以规范使用，避免滥用或误用。

临床价值

• 分类：首选药（F）
• 原因：作为绝经后激素受体阳性乳腺癌的一线内分泌治疗药物，显著降低雌激素水平，抑制肿瘤生长，疗效明确且耐受性优于传统药物（如他莫昔芬）。

二、核心功效与临床应用

1. 乳腺癌治疗
   • 辅助治疗：用于绝经后激素受体阳性乳腺癌术后辅助治疗，降低复发风险。
   • 转移性乳腺癌：抑制雌激素依赖性肿瘤进展。
2. 预防性应用：高危人群（如BRCA突变携带者）的乳腺癌风险控制。
3. 其他激素依赖性肿瘤：如卵巢癌、子宫内膜癌的辅助治疗（需个体化评估）。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

1. 骨骼系统：骨密度降低（增加骨质疏松及骨折风险）、关节疼痛。
2. 代谢影响：血脂异常（总胆固醇升高）。
3. 血管舒缩症状：潮热、盗汗。
4. 其他：乏力、头痛、胃肠道不适（恶心、腹泻）。

禁忌与风险

1. 绝对禁忌：
   • 妊娠期或哺乳期（药物可通过胎盘或乳汁影响胎儿/婴儿）。
   • 绝经前女性（需联用卵巢功能抑制治疗）。
   • 严重肝功能不全（影响药物代谢）。
2. 相对禁忌：
   • 心血管疾病史（需监测血脂及血压）。
   • 骨质疏松或骨折高风险人群（需定期骨密度监测并补充钙/维生素D）。

参考文献

（注：因参考资料未提供具体药理学文献，此处依据临床指南及药典规范总结。）