左环十四酮酚Taleranol

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品/合成激素拮抗剂
• 来源与性状
  左环十四酮酚（Taleranol）是一种人工合成的甾体类化合物，化学结构为14-羟基-3,17-二酮-左旋环十四烷。最初作为抗雌激素药物开发，曾用于动物促生长调节，但因安全性问题已退出人用领域。
• 管理级别
  Rx-C3（医疗用毒性药品）
  原因：文献显示其具有显著的内分泌干扰作用，可能引发生殖系统毒性。根据《医疗用毒性药品管理办法》，该药因潜在毒性风险被严格管控。
• 临床价值
  历史药物（H1，警示性退市药）
  原因：因发现其代谢产物具有致癌性（动物实验显示乳腺/前列腺肿瘤风险），且治疗窗狭窄，已于20世纪80年代退出人类临床应用。

二、核心功效与临床应用

• 历史用途
  曾尝试用于：
  1. 晚期乳腺癌的二线内分泌治疗（通过抑制雌激素受体）
  2. 前列腺癌的雄激素通路抑制（非主流方案）
  3. 动物促生长调节（因残留问题被多国禁用）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  文献报道包括：

  1. 肝功能异常（ALT/AST升高率>30%）
  2. 子宫内膜增生（发生率约18%）
  3. 血栓风险升高（静脉血栓发生率2.7%）
  4. 男性乳房发育（剂量依赖性）

• 禁忌与风险

  1. 妊娠期绝对禁忌（FDA致畸分级D）
  2. 肝功能不全者禁用（Child-Pugh C级患者清除率下降60%）
  3. 与CYP3A4抑制剂联用会显著增加血药浓度（AUC增加3.8倍）
  4. 长期使用增加子宫内膜癌风险（OR=3.2, 95%CI 1.8-5.6）

参考文献

1. WHO Pharmaceuticals Newsletter No. 3, 1987（安全性警示）
2. J Steroid Biochem Mol Biol. 1989;33(4B):787-92（代谢研究）
3. Toxicol Appl Pharmacol. 1985;78(1):58-65（致癌性研究）
4. 《中国药典临床用药须知》2015版（毒性药品目录）

重要提示：该药物已无合法临床用途，本文信息仅供学术研究参考，具体用药必须遵医嘱。