阿那曲唑Anastrozole

核心定义

一、药物基本属性

药品分类

• 化学药品：阿那曲唑是一种选择性非甾体类芳香化酶抑制剂，通过化学合成制备。

来源与性状

• 性状：白色至微黄色结晶或粉末，不溶于水，微溶于乙醇，几乎不溶于石油醚或苯，在酸或碱溶液中可溶。
• 分子式与分子量：C₁₇H₁₉N₅，分子量293.37，熔点为约120-125℃。
• 历史与定义：1995年首次获批用于临床，属于第三代芳香化酶抑制剂，通过抑制雄烯二酮转化为雌激素（雌酮），降低绝经后妇女体内雌激素水平。

管理级别

• 非管制处方药（Rx-G）：属于需医生开具的普通处方药，未涉及麻醉、精神药品或特殊毒性成分，无需特殊管制。

临床价值

• 首选药（F）：作为绝经后激素受体阳性乳腺癌患者的一线内分泌治疗药物，具有明确的疗效和安全性证据。

二、核心功效与临床应用

适应症

1. 晚期乳腺癌：用于绝经后妇女雌激素受体（ER）阳性或孕激素受体（PR）阳性的晚期乳腺癌治疗。
2. 辅助治疗：早期乳腺癌术后辅助治疗，降低复发风险。
3. 他莫昔芬耐药患者：对雌激素受体阴性但对他莫昔芬治疗有反应的患者，可作为替代方案。

作用机制

通过抑制芳香化酶活性，阻断外周组织（如脂肪、肌肉）中雄激素转化为雌激素，显著降低血清雌二醇水平，从而抑制雌激素依赖性肿瘤细胞增殖。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 常见：潮热、关节痛/僵硬、乏力、头痛、恶心、皮疹。
• 严重风险：骨密度降低（增加骨质疏松及骨折风险）、肝功能异常（ALT/AST升高）、高胆固醇血症。

禁忌症

1. 妊娠及哺乳期：可能导致胎儿畸形或影响婴儿发育。
2. 绝经前女性：未通过卵巢抑制或手术去势的患者禁用。
3. 严重肝肾功能不全：需谨慎评估代谢风险。

注意事项

1. 骨健康监测：长期用药者需定期检测骨密度，必要时补充钙剂或双膦酸盐。
2. 肝功能检查：治疗前及治疗期间监测肝功能指标。
3. 药物相互作用：避免与雌激素类药物（如激素替代疗法）联用。

参考文献

1. 《阿那曲唑的药代动力学与药效学研究》（2024）
2. 《中国临床肿瘤学会（CSCO）乳腺癌诊疗指南》（2025版）
3. 《新英格兰医学杂志》：芳香化酶抑制剂在乳腺癌治疗中的循证医学证据（2023）

医疗建议声明：具体用药方案需由肿瘤专科医生根据患者病情制定，本文内容不可替代专业诊疗。