瑞卢戈利Relugolix
编码XM5XB7
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品，属于促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂。 - 来源与性状
瑞卢戈利是一种口服非肽类小分子化合物，化学结构通过抑制GnRH受体活性发挥作用。其开发基于对激素依赖性疾病的治疗需求，如前列腺癌、子宫肌瘤及子宫内膜异位症。该药物于2020年12月获美国FDA批准用于晚期前列腺癌治疗，后续适应症扩展至妇科疾病领域。 - 管理级别
非管制处方药（Rx-G）。作为GnRH拮抗剂，其作用机制针对激素调控，无成瘾性或精神活性成分，无需纳入麻醉或精神药品管制范畴。 - 临床价值
替代药（A）。在激素依赖性肿瘤（如前列腺癌）治疗中，瑞卢戈利可作为注射型GnRH类似物（如亮丙瑞林）的替代选择，尤其适用于无法耐受注射或需长期口服治疗的患者。在子宫肌瘤和子宫内膜异位症领域，因其快速抑制雌激素水平的能力，可能成为症状管理的优选方案。
二、核心功效与临床应用
- 前列腺癌
- 用于晚期激素敏感性前列腺癌的雄激素剥夺治疗，通过抑制GnRH受体降低睾酮水平，延缓肿瘤进展。
- 子宫肌瘤
- 改善月经过多、下腹痛及贫血等子宫肌瘤相关症状，通过抑制雌激素分泌缩小肌瘤体积。
- 子宫内膜异位症
- 缓解盆腔疼痛及痛经，减少异位病灶的激素依赖性生长。
三、使用禁忌与注意事项
- 副作用
- 常见：潮热、疲劳、骨密度降低、头痛、肝功能异常。
- 长期使用可能增加心血管风险（如QT间期延长）。
- 禁忌与风险
- 禁忌：妊娠期、对成分过敏者、未控制的心血管疾病（如严重心律失常）。
- 需监测：基线及治疗期间定期检测肝功能、骨密度及睾酮/雌激素水平。
重要提示：具体用药方案需结合患者个体情况，严格遵循临床医生指导。