来曲唑Letrozole

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（第三代芳香化酶抑制剂，合成的苯三唑衍生物）

来源与性状
来曲唑是一种人工合成的非甾体类芳香化酶抑制剂，通过抑制芳香化酶活性，阻断雄激素向雌激素的转化，从而降低体内雌激素水平。其口服吸收完全，生物利用度达99.9%，1小时内达血药浓度峰值，半衰期约2-4天，2-6周可达稳态血药浓度。

管理级别
非管制处方药（Rx-G）
原因：属于常规抗肿瘤药物，未涉及麻醉、精神类或特殊毒性成分，临床应用需医生处方但无需特殊管制。

临床价值
首选药（F）
原因：广泛用于绝经后激素受体阳性乳腺癌的辅助治疗及晚期乳腺癌的一线治疗，疗效明确，安全性可控，被国内外指南推荐为内分泌治疗的核心药物。

二、核心功效与临床应用

1. 适应症
   • 绝经后雌激素/孕激素受体阳性或受体状态不明的早期乳腺癌辅助治疗。
   • 已完成他莫昔芬治疗5年的绝经后乳腺癌患者延长辅助治疗。
   • 晚期乳腺癌（自然或人工绝经后）的一线或二线内分泌治疗。
   • 抗雌激素治疗失败后的替代方案。

2. 作用机制
   通过抑制芳香化酶活性，阻断外周组织（如脂肪、肝脏）中雄烯二酮转化为雌激素，显著降低血循环中雌激素水平，抑制雌激素依赖性肿瘤生长。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 常见：骨痛（与雌激素降低相关）、恶心、头痛、潮热、关节痛。
• 偶见：肝功能异常（ALT/AST升高）、骨质疏松、高胆固醇血症。
• 罕见：过敏反应（皮疹）、心血管事件（心悸）。

禁忌与风险

• 绝对禁忌：
  • 妊娠或哺乳期妇女（可能致畸）。
  • 绝经前女性（需完全确认绝经状态）。
  • 严重肝功能不全（需调整剂量或禁用）。
• 相对禁忌：
  • 骨质疏松或骨折高风险患者（需监测骨密度）。
  • 与他莫昔芬联用时可能降低疗效（避免序贯使用）。

注意事项

• 治疗前需确认患者绝经状态（自然或药物诱导）。
• 长期使用需定期监测肝功能、血脂及骨密度。
• 避免与含雌激素的药品/保健品联用（如激素替代疗法）。

特别提示

来曲唑的具体治疗方案需根据患者肿瘤分期、受体状态及个体差异制定，所有用药决策应遵循肿瘤专科医生指导。

参考文献
（整合自临床药理学指南、乳腺癌诊疗规范及药物说明书核心数据）