睾酮-5-α还原酶抑制剂Testosterone-5-alpha reductase inhibitors

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（合成甾体化合物）

来源与性状
睾酮-5-α还原酶抑制剂为人工合成的甾体衍生物，代表药物包括非那雄胺（Finasteride）和度他雄胺（Dutasteride）。非那雄胺为4-氮杂甾体结构，通过抑制II型5α-还原酶活性，阻断睾酮转化为活性更强的二氢睾酮（DHT）；度他雄胺为双重抑制剂，可同时抑制I型和II型5α-还原酶。

管理级别

• 级别：非管制处方药（Rx-G）
• 原因：未被列入麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品或放射性药品目录，但需凭医师处方使用。

临床价值

• 分类：首选药（F）
• 原因：作为良性前列腺增生（BPH）和雄激素性脱发（AGA）的一线治疗药物，具有明确的病理机制干预作用，可缩小前列腺体积、改善排尿症状及延缓脱发进展。

二、核心功效与临床应用

1. 良性前列腺增生（BPH）

   • 通过抑制DHT生成，减少前列腺腺体上皮细胞增殖，缩小前列腺体积，改善尿流动力学指标（如最大尿流率）。
   • 需持续用药3-6个月起效，长期治疗可降低急性尿潴留风险及手术需求。

2. 雄激素性脱发（AGA）

   • 局部或系统性用药可降低毛囊周围DHT浓度，逆转毛囊微型化，促进终毛再生，延缓脱发进程。

3. 其他潜在应用

   • 多毛症、高雄激素相关皮肤病（需进一步临床验证）。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 性功能相关：性欲减退、勃起功能障碍、射精量减少（发生率约3-10%，部分可逆）。
• 内分泌影响：男性乳房发育或触痛（与DHT水平下降相关）。
• 其他：皮疹、过敏反应（罕见但需警惕）。

禁忌与风险

• 禁忌人群：妊娠期或计划妊娠女性（DHT抑制可能导致男性胎儿外生殖器畸形）；对药物成分过敏者。
• 特殊风险：长期用药需监测前列腺特异性抗原（PSA）水平（药物可降低PSA约50%），避免干扰前列腺癌筛查。

注意事项

• 停药反弹：治疗脱发或BPH时，停药后症状可能复发，需长期维持用药。
• 药物相互作用：与CYP3A4强效抑制剂（如酮康唑）联用时，度他雄胺血药浓度可能升高。
• 患者教育：强调避免药物接触孕妇（如非那雄胺片剂破碎后可能通过皮肤吸收）。

重要提示
任何用药方案均需在专科医师指导下进行，定期评估疗效与安全性，个体化调整治疗策略。

参考文献
（依据用户提供的资料整合，包括药物机制、适应症、副作用及临床管理要点）