氨鲁米特Aminoglutethimide

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品，属于芳香化酶抑制剂类药物，通过抑制胆固醇向孕烯醇酮的转化，阻断肾上腺皮质激素合成路径。
• 来源与性状
  化学名称为3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2,6-哌啶二酮，分子式C₁₃H₁₆N₂O₂，分子量232.28。本品为白色或类白色结晶性粉末，微溶于水，可溶于有机溶剂。自20世纪70年代起用于临床，早期作为抗惊厥药，后因发现其抑制肾上腺皮质激素合成的特性，转而用于内分泌相关疾病的治疗。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。因需严格监控激素水平及潜在药物相互作用，需凭处方使用，但未列入麻醉、精神或毒性药品管制范畴。
• 临床价值
  精准干预药（P）：针对特定病理机制（如雌激素依赖性肿瘤、皮质醇过量分泌），通过靶向抑制芳香化酶及肾上腺皮质激素合成酶发挥作用，尤其适用于绝经后晚期乳腺癌及库欣综合征的个体化治疗。

二、核心功效与临床应用

1. 绝经后晚期乳腺癌

   • 通过抑制雄激素向雌激素的转化（芳香化酶抑制），降低雌激素水平，延缓肿瘤进展。对雌激素受体（ER）阳性患者疗效更显著，对骨转移病灶具有特异性缓解作用。
   • 适应症限制：仅适用于绝经后患者，因绝经前患者卵巢仍可分泌雌激素，需联合卵巢功能抑制治疗。

2. 库欣综合征

   • 抑制肾上腺皮质激素（如皮质醇）的合成，用于无法手术或术后复发的肾上腺皮质增生患者，需配合糖皮质激素替代治疗以避免肾上腺功能不全。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 内分泌系统：肾上腺功能抑制（需监测皮质醇水平）、甲状腺功能减退。
  • 代谢影响：低钠血症、高钾血症。
  • 肝脏毒性：转氨酶升高，罕见肝损伤。
  • 其他：皮疹、嗜睡、眩晕。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：妊娠期、哺乳期、严重肝肾功能不全、未控制的感染或电解质紊乱。
  • 药物相互作用：
  • 加速华法林、洋地黄、茶碱等药物的代谢，需调整剂量并监测血药浓度。
  • 与糖皮质激素联用时，可能需增加后者的剂量以预防肾上腺危象。
  • 特殊风险：长期使用可能导致骨质疏松，需定期骨密度监测。

医疗建议声明

所有用药方案需在肿瘤科或内分泌专科医生指导下进行，治疗期间需定期监测激素水平、电解质及肝肾功能。

参考文献

1. 中国药典标准（C₃H₁₆N₂O₂纯度及性状规范）
2. 乳腺癌内分泌治疗临床指南（2023年更新版）
3. 库欣综合征诊疗专家共识（2022年）
4. 药物肝毒性监测指南（美国肝病研究协会，2021年）
5. 药物相互作用数据库（Micromedex®，2024年）