依西美坦Exemestane

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（甾体类芳香酶抑制剂）

来源与性状
依西美坦为人工合成的不可逆甾体类芳香酶抑制剂，通过抑制芳香环转化酶，阻断雄激素向雌激素的外周转化，显著降低绝经后女性血清雌酮和雌二醇水平。其化学结构为6-甲基雄甾二烯-3,17-二酮，口服片剂含蔗糖及甲基-磷酸化羟基苯辅料。

管理级别
非管制处方药（Rx-G）。作为抗肿瘤内分泌治疗药物，需严格遵循乳腺癌诊疗指南使用，但因无成瘾性或特殊毒性，未被列入麻醉、精神类药品管制目录。

临床价值
替代药（A）。用于他莫昔芬治疗失败或完成2-3年辅助治疗的绝经后乳腺癌患者，作为序贯治疗的替代方案，完成5年标准内分泌疗程。因其不可逆抑制机制，可延缓耐药性出现。

二、核心功效与临床应用

1. 早期乳腺癌辅助治疗
   绝经后ER+/HER2-早期浸润性乳腺癌患者，完成他莫昔芬初始治疗后序贯使用，显著降低复发风险。
2. 晚期乳腺癌治疗
   他莫昔芬治疗进展的绝经后晚期乳腺癌患者，通过持续抑制雌激素生成控制肿瘤进展。
3. 耐药性逆转
   对非甾体类芳香酶抑制剂（如来曲唑）耐药患者，甾体类结构的依西美坦可提供替代治疗选择。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 内分泌相关：潮热（22%）、盗汗（11.8%）、阴道干燥
• 骨骼肌肉：关节痛（18%）、骨质疏松（需监测骨密度）、骨折风险增加
• 神经系统：头痛（13.1%）、失眠（12.4%）、乏力（16%）
• 心血管：心肌缺血事件发生率1.6%（高于他莫昔芬组）
• 消化系统：恶心（12%）、食欲异常

禁忌与风险

1. 绝对禁忌
   • 绝经前女性（需检测FSH、LH确认绝经状态）
   • 妊娠期（致畸风险）及哺乳期（药物可能经乳汁分泌）
   • 遗传性果糖不耐受（含蔗糖辅料）
2. 相对禁忌
   • 骨质疏松高危人群：治疗前需检测25-羟基维生素D，必要时补充钙剂及双膦酸盐
   • 肝肾功能不全：Cockcroft-Gault肌酐清除率<30 mL/min时需谨慎
   • 心血管病史：密切监测心绞痛、心肌缺血症状

特殊警示

• 用药期间至停药后1个月内需有效避孕（胚胎毒性风险）
• 驾驶及机械操作警示：3.8%患者出现嗜睡或眩晕
• 药物相互作用：禁止联用雌激素制剂（含植物雌激素保健品）

重要提示
所有治疗方案需在肿瘤专科医生指导下制定，治疗期间每3个月监测骨密度、血脂及心血管功能，出现严重关节症状可考虑切换为选择性雌激素受体调节剂。