阿比特龙Abiraterone

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（雄激素生物合成抑制剂）
• 来源与性状
  阿比特龙为人工合成的甾体类化合物，化学结构基于雄激素前体修饰而成。其活性成分通过抑制CYP17A1酶（17α-羟化酶/C17,20-裂解酶），阻断雄激素的生物合成。临床常用剂型为醋酸阿比特龙片，需空腹服用以优化吸收。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G），原因：未涉及麻醉、精神或毒性成分，但需在医生监督下使用以监测不良反应。
• 临床价值
  精准干预药（P），原因：针对特定前列腺癌亚型（转移性去势抵抗性前列腺癌及高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌），通过靶向雄激素合成通路实现精准治疗。

二、核心功效与临床应用

1. 适应症
   • 转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）
   • 新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC）

2. 作用机制
   抑制CYP17A1酶，减少肾上腺、睾丸及肿瘤组织中的雄激素（如睾酮）合成，从而延缓肿瘤进展。

3. 治疗方案

   • 剂量：每日1000mg（4片250mg），空腹服用（餐前1小时、餐后2小时）。
   • 联合用药：需与泼尼松/泼尼松龙联用（mCRPC：5mg每日2次；mHSPC：5mg每日1次），并同步使用促性腺激素释放激素类似物（GnRHa）或行双侧睾丸切除术。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：外周水肿、低钾血症、高血压、尿路感染。
  • 严重风险：肝毒性（需定期监测转氨酶）、肾上腺皮质功能不全、横纹肌溶解（伴肾衰竭风险）、高血糖（因糖皮质激素联用）。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：对成分过敏、遗传性乳糖/半乳糖不耐受症。
  • 相对禁忌：充血性心力衰竭、严重低钾血症、未控制的高血压。
  • 特殊人群：糖尿病患者需密切监测血糖；骨骼疾病患者警惕骨折风险。

• 关键注意事项

  1. 毒性监测：治疗前及治疗期间需定期检测肝功能、血压、血钾及体液潴留。
  2. 药物相互作用：避免与强效CYP3A4诱导剂（如苯妥英）联用，可能降低疗效。
  3. 应急处理：发生3级以上毒性事件（如严重高血压）需暂停治疗并给予对症支持。

医疗建议声明

所有用药方案需由肿瘤科医生根据患者个体情况制定，治疗期间需严格遵循医嘱并定期复诊评估。

参考文献
（依据公开药理学文献及药品说明书整合，内容符合《中国前列腺癌诊疗指南》及国际临床实践规范。）