蒽环类及相关药物Anthracyclines and related substances

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（细胞毒类抗生素）。
• 来源与性状
  蒽环类药物主要通过微生物发酵（如链霉菌属）合成，代表性药物包括多柔比星、表柔比星等。其化学结构含四环蒽醌骨架，可嵌入DNA碱基对，干扰核酸合成。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药），因具有明确的细胞毒性和心脏毒性，需在专业医师监督下使用，但未列入麻醉、精神或毒性药品管制范畴。
• 临床价值
  首选药（F）：广泛用于血液肿瘤（如白血病、淋巴瘤）及实体瘤（乳腺癌、胃癌等），疗效确切且不可替代；
  限制使用药（H3）：因累积心脏毒性风险，需严格限制剂量并监测心功能。

二、核心功效与临床应用

• 抗肿瘤作用机制
  1. 嵌入DNA双螺旋结构，干扰转录及RNA合成；
  2. 抑制拓扑异构酶Ⅱ活性，导致DNA双链断裂；
  3. 通过氧化应激产生自由基，诱导肿瘤细胞凋亡。
• 临床应用
  1. 血液系统肿瘤：急性白血病、霍奇金/非霍奇金淋巴瘤；
  2. 实体瘤：乳腺癌、卵巢癌、软组织肉瘤；
  3. 联合化疗：常与紫杉醇、环磷酰胺等联用增强疗效。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  1. 心脏毒性：急性和慢性心肌损伤，累积剂量相关（如多柔比星总剂量限550 mg/m²）；
  2. 骨髓抑制：中性粒细胞减少、贫血；
  3. 其他：脱发、恶心呕吐、黏膜炎。
• 禁忌与风险
  1. 绝对禁忌：严重心功能不全（如NYHA III-IV级）、对蒽环类药物过敏；
  2. 相对禁忌：既往胸部放疗史、老年患者、合并使用其他心脏毒性药物（如曲妥珠单抗）。
• 监测与防治
  1. 心功能监测：超声心动图（LVEF基线及动态评估）；
  2. 右雷佐生（Dexrazoxane）：用于高剂量蒽环类化疗前的心脏保护；
  3. 脂质体剂型：如聚乙二醇化脂质体多柔比星，可降低心脏毒性。

参考文献

1. 蒽环类药物心脏毒性的发生机制及防治策略（2025年）；
2. 蒽环类药物的抗肿瘤机制及临床应用（2024年）；
3. 氧自由基介导的心脏毒性研究进展（2021年）；
4. 新型药物组合物在心脏毒性防治中的应用（专利文献）。

提示：具体用药方案需结合患者个体情况，建议在肿瘤专科医师指导下制定。