米托蒽醌Mitoxantrone

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（细胞毒类抗生素，蒽环类衍生物）。
• 来源与性状
  米托蒽醌是一种合成的蒽醌类化合物，化学结构与多柔比星相似，但经结构修饰后降低了心脏毒性。其性状为深蓝色结晶性粉末，可溶于水。该药物于20世纪80年代开发，通过嵌入DNA和抑制拓扑异构酶II发挥抗肿瘤作用。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）。因其属于细胞毒性抗肿瘤药物，需严格在医师指导下使用，但未被列入麻醉药品、精神药品或医疗用毒性药品范畴。
• 临床价值
  替代药（A）与精准干预药（P）。
• 替代药：用于对其他蒽环类药物（如多柔比星）耐药或心脏功能受限的患者。
• 精准干预药：用于特定适应症（如多发性硬化症复发缓解期）的免疫调节治疗。

二、核心功效与临床应用

1. 抗肿瘤作用

   • 机制：通过嵌入DNA双链，干扰拓扑异构酶II功能，导致DNA断裂及抑制核酸合成。
   • 适应症：
     • 急性非淋巴细胞白血病（联合化疗）。
     • 晚期激素难治性前列腺癌。
     • 乳腺癌（转移性或辅助治疗）。

2. 免疫调节作用

   • 适应症：
     • 复发缓解型多发性硬化症（减少复发频率及MRI病灶活动性）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 骨髓抑制：剂量依赖性中性粒细胞减少和血小板减少（发生率约80%）。
  2. 心脏毒性：累积剂量超过140 mg/m²时，心肌病风险显著增加（需监测左心室射血分数）。
  3. 胃肠道反应：恶心、呕吐（约30%患者）。
  4. 其他：脱发（20-30%）、蓝色巩膜/尿液（因药物代谢物沉积）。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：
     • 严重心功能不全（NYHA III-IV级）。
     • 既往接受过蒽环类药物且累积剂量超标者。
  2. 相对禁忌：
     • 肝功能不全（需调整剂量）。
     • 妊娠及哺乳期（致畸风险）。

• 注意事项

  • 治疗前及每疗程前需评估左心室射血分数（LVEF）。
  • 避免与其他心脏毒性药物（如曲妥珠单抗）联用。
  • 终身累积剂量限制为140 mg/m²。

重要提示：具体治疗方案需由肿瘤科或神经内科医师根据患者个体情况制定，用药期间需严格监测血常规、心脏功能及肝功能。