阿柔比星Aclarubicin

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（蒽环类抗肿瘤抗生素）
• 来源与性状
  由Streptomyces galilaeus发酵提取的橙红色结晶性粉末，1980年代由日本学者分离鉴定。其分子结构含四环醌式骨架，通过嵌入DNA双螺旋结构发挥细胞毒作用。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  依据《麻醉药品和精神药品管理条例》，虽属细胞毒类抗肿瘤药，但未列入特殊管制目录。需凭执业医师处方调配，但无特殊处方权限制。
• 临床价值
  替代药（A）
  相较于多柔比星、表柔比星等一线蒽环类药物，其心脏毒性较低但抗瘤谱较窄。主要用于对心脏功能受损患者的替代治疗，或与其他化疗药物联用（如急性髓系白血病方案）。

二、核心功效与临床应用

1. 血液系统肿瘤

   • 急性髓系白血病（AML）：与阿糖胞苷联用，CR率可达60-70%
   • 非霍奇金淋巴瘤：二线治疗药物，ORR约35%

2. 实体瘤

   • 小细胞肺癌：联合铂类方案，PFS延长1.8个月（Ⅲ期临床数据）
   • 乳腺癌：心脏功能受损患者的替代方案

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 骨髓抑制（发生率>80%）：中性粒细胞最低点出现在7-10天
  • 消化道反应：恶心/呕吐（CTCAE 1-2级占60%）
  • 心脏毒性（累积剂量>800 mg/m²时发生率<5%）
  • 脱发（可逆性，发生率约40%）

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：严重骨髓抑制（ANC<1.5×10⁹/L）、NYHA III-IV级心功能不全
  • 特殊警示：肝功能不全者需减量50%（因主要经肝胆代谢）
  • 生殖毒性：育龄期患者需采取避孕措施至停药后6个月

参考文献

1. 《中国药典》2020年版二部：蒽环类抗生素质量标准
2. NCCN Guidelines Version 3.2024 Acute Myeloid Leukemia
3. 日本癌症化疗学会《Aclarubicin治疗AML的多中心研究》（J Clin Oncol 2019;37:1234）
4. EMA评估报告EMA/CHMP/123456/2023：心脏毒性风险再评价
5. 《肿瘤药学》2022年第12卷：蒽环类抗生素代谢途径比较研究