戊柔比星Valrubicin

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（蒽环类抗肿瘤药）。
• 来源与性状
  戊柔比星为合成型蒽环类衍生物，性状为红色至橙红色澄明液体，通过化学修饰增强脂溶性以提高局部组织渗透性。临床常用剂型为注射剂（规格200mg/5ml），需通过膀胱内滴注给药。
• 管理级别
  处方药（Rx-G），属于非管制类处方药。因其具有细胞毒性，需严格遵循医疗机构的肿瘤治疗规范使用，但未列入麻醉、精神、毒性或放射性药品管制范畴。
• 临床价值
  精准干预药（P），专用于难治性膀胱原位癌的局部治疗。该适应症针对特定病理分型且对常规治疗无效的患者，通过膀胱内直接给药实现局部高浓度作用，减少全身毒性。

二、核心功效与临床应用

• 适应症
  难治性膀胱原位癌（CIS），尤其适用于卡介苗治疗失败或无法耐受的患者。
• 作用机制
  通过嵌入DNA双链抑制拓扑异构酶Ⅱ，干扰DNA复制与修复，诱导肿瘤细胞凋亡。其脂溶性结构增强膀胱黏膜渗透性，局部药物浓度显著高于全身循环。
• 给药方案
  推荐剂量为800mg/次，每周1次膀胱内滴注，连续6周。治疗期间需定期膀胱镜评估疗效及黏膜耐受性。

三、使用禁忌与注意事项

• 禁忌证

  1. 对蒽环类药物过敏史；
  2. 活动性膀胱穿孔或严重尿路感染；
  3. 妊娠期及哺乳期（潜在致畸性）；
  4. 合并严重骨髓抑制或心功能不全（需评估全身毒性风险）。

• 注意事项

  1. 局部刺激性：可能引发膀胱痉挛、血尿或排尿疼痛，给药后建议保留药液1-2小时再排空以增强疗效；
  2. 全身吸收风险：尽管局部给药，仍有少量系统性吸收，需监测血常规及心脏功能；
  3. 继发肿瘤：蒽环类药物长期暴露可能增加继发恶性肿瘤风险；
  4. 配伍禁忌：避免与其他膀胱内治疗药物（如丝裂霉素）同期使用。

参考文献

中国医药信息查询平台《戊柔比星》条目，国家中医药管理局名词术语规范项目，北京大学人民医院药学审核。