氨柔比星Amrubicin

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（抗肿瘤抗生素类，蒽环类衍生物）。

来源与性状

• 来源：全合成蒽环类抗生素，由日本住友制药开发，2002年在日本获批上市，商品名为CALSED。
• 性状：红色针状结晶或粉末，化学式C₂₅H₂₅NO₉，分子量483.47，易溶于水及极性溶剂，pH 5.0-7.0。
• 制剂：注射用冻干粉针，规格20mg/瓶、50mg/瓶。

管理级别

• 级别：非管制处方药（Rx-G）。
• 原因：属于抗肿瘤化疗药物，需严格医疗监管，但未被列入麻醉、精神、毒性或放射性药品管制目录。

临床价值

• 分类：替代药（A）。
• 原因：主要用于复发或难治性小细胞肺癌（SCLC）及非小细胞肺癌（NSCLC）的二线治疗，对传统蒽环类药物耐药患者显示一定疗效，但尚未作为一线首选药物。

二、核心功效与临床应用

作用机制
通过嵌入DNA双链，抑制拓扑异构酶Ⅱ活性，阻断DNA复制与修复，诱导肿瘤细胞凋亡。

适应症

• 小细胞肺癌（SCLC）：尤其适用于一线含铂化疗失败后的复发或难治性病例。
• 非小细胞肺癌（NSCLC）：部分临床试验显示对晚期患者有效。

用法用量

• 成人推荐方案：每日45mg/m²，溶于0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液20ml，静脉推注3天，停药3-4周后重复疗程。
• 剂量调整：根据骨髓抑制或肝肾功能状态减量，如减至35-40mg/m²。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

1. 血液系统：
   • 骨髓抑制（发生率>90%）：白细胞减少（93.9%）、中性粒细胞减少（95%）、贫血（81.2%）、血小板减少（47%）。
   • 严重时可致感染或出血。
2. 消化系统：食欲减退（65.7%）、恶心呕吐（58.6%）、肝功能异常（ALT/AST升高占22.7%/17.1%）。
3. 其他：脱发（70.4%）、间质性肺炎（0.1%-5%）、心律失常（0.1%-5%）、发热（29.8%）。

禁忌与风险

• 绝对禁忌：对本品过敏者、妊娠期（致畸风险）。
• 相对禁忌：
  • 严重骨髓抑制（需预先纠正）、肝功能不全（AST/ALT>3倍上限）、肾功能不全（CrCl<30ml/min）。
  • 活动性感染、水痘患者、高龄（>75岁）慎用。
• 特殊人群：
  • 哺乳期：暂停哺乳（乳汁分泌风险未知）。
  • 儿童：安全性未确立，仅限挽救治疗。

注意事项

• 监测指标：每周期需监测血常规、肝肾功能、心电图（尤其QT间期）。
• 溶媒选择：仅用0.9%氯化钠或5%葡萄糖溶解，避免与其他药物混合（理化性质不稳定）。
• 贮藏：避光保存于10-25℃，溶解后6小时内使用。

医疗建议强调

所有治疗方案需由肿瘤专科医生评估后制定，并根据患者个体情况调整剂量及疗程。