维生素C（抗坏血酸）不同形式的生物利用度
在快速发展的膳食补充剂市场中，维生素C以多种形式存在，且常有关于其功效或生物利用度的宣称。生物利用度指营养素（或药物）经给药后到达靶组织的可用程度。我们综述了关于维生素C不同形式生物利用度的科学研究成果。
天然与合成形式
天然与合成的L-抗坏血酸化学结构完全相同，其生物活性无已知差异。至少两项人体研究探究了天然来源L-抗坏血酸生物利用度是否区别于合成抗坏血酸，结果未观察到临床显著差异。一项针对12名男性（6名吸烟者和6名非吸烟者）的研究发现，基于血液抗坏血酸水平，合成抗坏血酸（粉末溶于水）的生物利用度略优于橙汁，但依据白细胞中抗坏血酸含量则无差异(1)。另一项针对68名男性非吸烟者的研究表明，通过血浆抗坏血酸水平测量，烹煮西兰花、橙汁、橙片及合成抗坏血酸片剂中的抗坏血酸具有同等生物利用度(2, 3)。
不同补充剂形式
抗坏血酸的胃肠道吸收通过主动转运和被动扩散两种途径进行。当胃肠道抗坏血酸浓度较低时，主动转运占主导；高浓度时主动转运饱和，仅剩被动扩散。理论上，延缓胃排空速率（如随餐服用或使用缓释制剂）可提高吸收率。尽管粉末、咀嚼片与非咀嚼片的抗坏血酸生物利用度似乎相当，但缓释制剂的效果仍存疑。
一项针对三男一女的研究发现，1克抗坏血酸从溶液、片剂及咀嚼片的吸收效果相同，但缓释胶囊的吸收率低50%。该结论通过静脉注射抗坏血酸后测量尿液排泄量，并与口服剂型排泄量比较得出(4)。
近期一项研究对59名男性吸烟者进行两个月补充试验，分组服用500毫克/日缓释抗坏血酸、500毫克/日普通抗坏血酸或安慰剂。补充两个月后，缓释组与普通组的血浆抗坏血酸水平无显著差异(5)。另有一项安慰剂对照试验评估了48名男性吸烟者服用普通抗坏血酸与缓释抗坏血酸的效果(6)。受试者每日两次分别服用250毫克普通抗坏血酸、250毫克缓释抗坏血酸或安慰剂。两组在血浆抗坏血酸浓度变化及摄入后曲线下面积方面均无差异。
矿物质抗坏血酸盐
抗坏血酸的矿物质盐（矿物质抗坏血酸盐）酸性较低，因此被视为"缓冲型"。这类制剂常推荐给因普通抗坏血酸出现胃肠道问题（如胃部不适或腹泻）的人群。目前缺乏充分科学证据支持或反驳矿物质抗坏血酸盐对胃肠道刺激较小的说法。服用抗坏血酸矿物质盐时，抗坏血酸与矿物质均能良好吸收，因此大剂量服用时需关注伴随的矿物质摄入量。需注意：1克(g)=1,000毫克(mg)，1毫克(mg)=1,000微克(μg)。矿物质抗坏血酸盐的主要形式包括：
钠抗坏血酸盐
1,000毫克钠抗坏血酸盐通常含111毫克钠。低钠饮食者（如高血压患者）建议每日总钠摄入量低于2,500毫克。因此，大剂量钠抗坏血酸盐可能显著增加钠摄入量。
钙抗坏血酸盐
钙抗坏血酸盐每1,000毫克通常提供90-110毫克钙（含890-910毫克抗坏血酸）。此形式的钙吸收率良好。成人推荐膳食钙摄入量为1,000-1,200毫克/日。总钙摄入量不应超过上限值：19-50岁成人2,500毫克/日，50岁以上成人2,000毫克/日。
以下矿物质抗坏血酸盐更常与其他矿物质盐复合存在，建议查看补充剂标签确认抗坏血酸及各矿物质剂量。推荐膳食摄入量及最大上限值（如有）列于各矿物质后：
钾抗坏血酸盐
钾的最低需求量约为1.6-2.0克/日。果蔬富含钾，高果蔬饮食可提供8-11克/日。急性致命性高钾血症（钾毒性）可能在成人每日摄入约18克钾时发生。服用保钾利尿剂及肾功能不全者应避免大量摄入钾抗坏血酸盐。市售纯度最高的钾抗坏血酸盐每克抗坏血酸含0.175克（175毫克）钾。
镁抗坏血酸盐
成人男性镁推荐膳食量（RDA）为400-420毫克/日，女性为310-320毫克/日。补充剂中镁摄入上限（UL）不应超过350毫克/日。
锌抗坏血酸盐
成人男性锌RDA为11毫克/日，女性为8毫克/日。成人锌摄入上限不应超过40毫克/日。
钼抗坏血酸盐
成人钼RDA为45微克/日。成人钼摄入上限不应超过2,000微克（2毫克）/日。
铬抗坏血酸盐
成人男性铬推荐摄入量（AI）为30-35微克/日，女性为20-25微克/日。美国食品营养委员会尚未确定最大摄入上限。
锰抗坏血酸盐
成人男性锰AI为2.3毫克/日，女性为1.8毫克/日。成人锰摄入上限不应超过11毫克/日。某些氨基葡萄糖和硫酸软骨素制剂含锰抗坏血酸盐，按标签推荐剂量服用可能导致锰摄入超标。
含生物类黄酮的维生素C
生物类黄酮（类黄酮）是植物中的多酚类化合物。富含维生素C的果蔬（尤其是柑橘类）通常也是类黄酮的良好来源。近期研究综述了生物类黄酮对抗坏血酸生物利用度的影响(7)。
10项临床研究对比了单独维生素C与含类黄酮食物中维生素C的吸收情况，结果未显示抗坏血酸生物利用度有显著差异。仅有一项含五男三女的研究发现，500毫克合成抗坏血酸与含生物类黄酮、蛋白质和碳水化合物的天然柑橘提取物同服时，吸收更缓慢且基于血浆水平的生物利用度高出35%(8)。其余研究显示，相比单独服用类黄酮，服用维生素C与类黄酮组合后受试者血浆抗坏血酸水平无变化或略低(7)。
另一评估方法是通过尿液抗坏血酸水平估算维生素C排泄率。一项针对六名日本年轻男性（22-26岁）的研究显示，同时摄入余甘子汁（维生素C与类黄酮的天然来源）时，尿液抗坏血酸排泄显著减少(9)。但三项独立研究表明，食用猕猴桃(10)、黑加仑汁(11)或橙汁(1)后，尿液维生素C水平反而升高。总体而言，类黄酮对维生素C生物利用度的影响微乎其微，但需采用特定类黄酮提取物进行严格对照研究(7)。
Ester-C®
抗坏血酸与维生素C代谢物（Ester-C®）主要含钙抗坏血酸，另含少量维生素C代谢物（脱氢抗坏血酸、钙苏糖酸）及微量木糖酸盐和来苏糖酸盐。生产商宣称其代谢物（尤其是苏糖酸）可提高产品中维生素C的生物利用度，并提及已进行人体研究验证。该研究尚未在同行评审期刊发表。一项针对八女一男的小型已发表研究发现，Ester-C®与市售抗坏血酸片剂在维生素C吸收及尿液排泄方面无差异(12)。需注意Ester-C®不同于抗坏血酸棕榈酸酯（下文所述）。
抗坏血酸棕榈酸酯
抗坏血酸棕榈酸酯是脂溶性抗氧化剂，用于延长植物油和薯片保质期(13)。作为两亲性分子（一端水溶一端脂溶），可嵌入细胞膜。当整合至人红细胞膜时，它能保护细胞免受氧化损伤，并防止自由基氧化α-生育酚（脂溶性抗氧化剂）(14)。但此保护作用仅在试管中得到验证。口服抗坏血酸棕榈酸酯可能无法显著整合入细胞膜，因消化道吸收前大部分被水解（分解为棕榈酸盐和抗坏血酸）(15)。水解释放的抗坏血酸生物利用度与单独抗坏血酸相当。口服补充剂中的抗坏血酸棕榈酸酯贡献了总抗坏血酸含量，并可能保护补充剂中脂溶性抗氧化剂。鉴于维生素C在促进胶原合成及抗氧化方面的作用，其外用护肤价值备受关注（详见《维生素C与皮肤健康》）。抗坏血酸棕榈酸酯常用于外用制剂，因其比水溶性维生素C更稳定(16)。它也以"维生素C酯"名义销售，需与Ester-C®区分。
赤藓糖酸
赤藓糖酸（D-异抗坏血酸）是抗坏血酸的同分异构体。同分异构体原子种类数量相同但分子排列不同，可能导致化学性质差异。美国将其用作抗氧化食品添加剂，公认安全。据估计美国食品系统每日人均摄入超200毫克。与抗坏血酸不同，赤藓糖酸无维生素C活性（如未能预防豚鼠坏血病）。但豚鼠研究同时显示，增加赤藓糖酸摄入可使抗坏血酸生物利用度降低50%。与此相反，针对年轻女性的系列研究发现，每日摄入高达1,000毫克赤藓糖酸持续40天后，其迅速排出体外且对抗坏血酸生物利用度影响甚微，表明在营养相关摄入水平下，赤藓糖酸不会降低人类抗坏血酸生物利用度(17)。
其他配方
PureWay-C®由维生素C与脂质代谢物组成。同一研究团队已发表两项细胞培养研究(18, 19)，但缺乏体内数据。一项针对健康成年人的小型研究发现，单次口服1克PureWay-C®或抗坏血酸后，血清维生素C水平无差异(20)。
另一种维生素C制剂——脂质体包裹维生素C（如Lypo-spheric™）现已上市。有报告称其吸收率优于非包裹形式(21)。
大规模药代动力学研究亟需确定这些维生素C制剂与普通抗坏血酸的生物利用度差异。
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