Ozempic已深度融入全球文化,其衍生词"Ozempic face"(奥司美肽面容)甚至入选2025年权威词典年度词汇候选名单。
Ozempic并非唯一模拟天然GLP-1激素的药物。此类药物通过延长饱腹感减少进食量,目前市场上已有Zepbound、Mounjaro、Trulicity和Victoza等多种选择,未来还将有更多针对肥胖症或2型糖尿病患者的新药问世。
GLP-1类药物通过三种机制发挥作用:血糖升高时刺激胰岛素分泌、抑制肝脏过量释放糖分、延缓胃排空以防止餐后血糖骤升。面对日益增多的GLP-1药物选择,患者常面临决策困难——部分需注射给药,部分为口服剂型;有些需每日使用,有些则每周一次。
以下是当前已上市药物及2026年潜在新药的全面解析。
尽管其他GLP-1药物上市更早,诺和诺德公司的Ozempic仍是知名度最高的产品。美国食品药品监督管理局(FDA)于2017年批准Ozempic用于成人2型糖尿病治疗,其高剂量版本Wegovy则于2021年获批用于肥胖症治疗。二者均为每周注射一次,但Wegovy的维持剂量高于Ozempic。2025年12月,FDA进一步批准Wegovy的每日口服片剂版本。
此前市场上已有司美格鲁肽口服药:礼来公司于2019年推出的Rybelsus是首款口服GLP-1药物,专用于2型糖尿病治疗。
目前尚无FDA批准的司美格鲁肽仿制药。常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻、便秘、腹胀、胀气和胃痛。因动物实验显示可能增加甲状腺C细胞肿瘤风险,有甲状腺髓样癌(MTC)或2型多发性内分泌腺瘤综合征(MEN 2)病史者禁用该药。
替尔泊肽(Tirzepatide)
替尔泊肽的独特之处在于同时模拟GLP-1和GIP两种激素。GIP可促进脂肪储存,在某些方面效果优于GLP-1。FDA于2022年批准礼来公司的Mounjaro用于2型糖尿病治疗,并于2023年批准其高剂量版本Zepbound用于肥胖症治疗。二者均为每周注射,给药方案和剂量规格完全相同。目前尚无FDA批准的替尔泊肽仿制药。常见副作用包括恶心、腹泻、呕吐、便秘、腹痛、消化不良及烧心/胃酸反流。有MTC或MEN 2个人或家族病史者禁用。
利拉鲁肽(Liraglutide)
FDA于2010年批准诺和诺德公司的Victoza用于2型糖尿病治疗,其高剂量版本Saxenda则于2014年获批用于肥胖症。二者均为每日注射,主要区别在于剂量:Saxenda的利拉鲁肽最大剂量高于Victoza。Victoza仿制药于2024年获批,Saxenda仿制药于次年上市。常见副作用包括恶心、腹泻、便秘、呕吐和消化不良。因存在甲状腺C细胞肿瘤风险,有MTC或MEN 2病史者禁用,药品说明书带有黑框警告。
度拉糖肽(Dulaglutide)
礼来公司的Trulicity是目前唯一可用的度拉糖肽制剂。FDA于2014年批准其作为饮食运动的辅助手段治疗2型糖尿病。该周制剂未获批用于减重。常见副作用包括恶心、腹泻和胃痛。Trulicity同样带有黑框警告,提示可能引发大鼠甲状腺C-cell肿瘤(人类风险尚不明确),故MTC或MEN 2患者禁用。
艾塞那肽(Exenatide)
FDA于2005年批准艾塞那肽上市,这是首款用于2型糖尿病的GLP-1药物。其剂型多样:Byetta为每日两次注射,Bydureon为周制剂,Bydureon BCise则采用自动注射笔给药。阿斯利康近年已在美国停售这三种剂型,但FDA于2024年底批准了Byetta仿制药。常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻、便秘和消化不良。严重肾病、胃排空显著延迟或糖尿病酮症酸中毒患者禁用。
利西拉肽(Lixisenatide)
FDA于2016年批准利西拉肽(商品名Adlyxin)用于2型糖尿病治疗。这种每日注射笔常与胰岛素联用。Adlyxin已于2023年退出美国市场,但利西拉肽仍在欧洲等地以Lyxumia品牌销售。它也是美国上市的糖尿病复方药Soliqua的核心成分。常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻、便秘、腹痛、头痛及头晕。
2026年新药展望
礼来公司的orforglipron与其他GLP-1药物不同,它属于不易被胃酸分解的小分子结构,可完整通过胃部。这款每日口服片剂预计2026年中后期获FDA批准用于肥胖症治疗并登陆美国市场。
礼来公司的retatrutide因同时模拟GLP-1、GIP和胰高血糖素三种激素,被业界称为"GLP-3"或"三重G激动剂"。胰高血糖素可刺激肝脏生成并释放葡萄糖。该药采用每周注射,预计2026年提交FDA审批。
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