维生素K拮抗剂Vitamin K antagonists

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
维生素K拮抗剂属于化学药品中的抗凝剂，属于香豆素类衍生物。

来源与性状
主要代表药物为华法林钠（Warfarin Sodium），化学结构为双香豆素类化合物。其通过干扰维生素K代谢，抑制凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的γ-羧化过程，从而阻断凝血级联反应。华法林钠为白色结晶粉末，口服后经肠道吸收，半衰期长（20-60小时），需定期监测国际标准化比值（INR）调整剂量。

管理级别

• 级别：Rx-G（非管制处方药）
• 原因：华法林钠需严格监测凝血功能并个体化调整剂量，但未被列入麻醉、精神或毒性药品管制目录。

临床价值

• 分类：首选药（F）
• 原因：作为传统口服抗凝药，华法林在预防房颤相关卒中、深静脉血栓（DVT）及肺栓塞（PE）中仍具有重要地位，尤其适用于经济条件有限或需长期抗凝的患者。

二、核心功效与临床应用

1. 静脉血栓防治
   • 预防骨科手术后深静脉血栓（如髋关节置换术）。
   • 治疗已形成的静脉血栓栓塞症（VTE）。
2. 心源性血栓预防
   • 房颤患者的卒中预防。
   • 心脏瓣膜置换术后抗凝管理。
3. 其他适应症
   • 心肌梗死后的二级预防（联合抗血小板药物）。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 出血风险：皮肤瘀斑、鼻出血、血尿、消化道出血（如黑便），严重者可出现颅内出血。
• 其他反应：皮疹、脱发、肝功能异常（罕见）。

禁忌与风险

• 绝对禁忌：活动性出血、严重肝肾功能不全、妊娠（致畸风险）、近期颅内或眼内手术。
• 相对禁忌：未控制的高血压、凝血功能障碍、维生素K缺乏症。
• 药物相互作用：与NSAIDs（如阿司匹林）、抗生素（如头孢类）、抗癫痫药（如苯妥英钠）联用可增加出血风险或影响抗凝效果。

监测与管理

• 需定期检测INR（目标范围通常为2.0-3.0），根据结果调整剂量。
• 出血处理：轻度出血停用华法林并口服维生素K1；严重出血需静脉注射维生素K1及输注新鲜冰冻血浆。

参考文献

1. 华法林作为维生素K拮抗剂的核心机制及临床应用（2024年最新研究）。
2. 房颤患者抗凝治疗指南（2023年更新）。
3. 静脉血栓栓塞症防治专家共识（2020年）。
4. 药物相互作用与华法林安全性管理（2023年药学评价）。

提示：具体用药方案需由医生根据患者个体情况制定，严禁自行调整剂量或停药。