双香豆素Dicoumarol

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（维生素K拮抗剂）
• 来源与性状
  双香豆素是从腐败的草木樨中分离的天然化合物，化学结构为双羟基香豆素衍生物。其性状为白色或类白色结晶性粉末，微溶于水。历史上，双香豆素是最早被发现的口服抗凝剂之一，后因华法林的出现逐渐被替代，但仍保留特定临床应用。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。因其抗凝治疗需严格监测凝血功能，存在出血风险，需医师处方使用，但未纳入麻醉、精神或毒性药品管制范畴。
• 临床价值
  限制使用药（H3）。因治疗窗窄、药物相互作用多，且需频繁监测凝血指标，现主要用于对华法林不耐受或特定血栓性疾病的替代治疗，部分国家已逐步退出主流临床使用。

二、核心功效与临床应用

• 抗凝作用
  通过竞争性抑制维生素K环氧化物还原酶，干扰凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的γ-羧化过程，减少具有活性的凝血因子生成，延长凝血时间。
• 临床应用
  1. 静脉血栓预防：用于术后或长期卧床患者的血栓预防。
  2. 肺栓塞/深静脉血栓治疗：作为华法林的替代方案。
  3. 心肌梗死二级预防：联合抗血小板药物（限于特定历史阶段方案）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 出血：轻度表现为牙龈出血、鼻衄；严重可致颅内或消化道大出血。
  2. 皮肤坏死：罕见但严重的过敏反应，与蛋白C/S抑制相关。
  3. 肝毒性：长期使用可能引起转氨酶升高。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：活动性出血、近期颅内手术、严重肝肾功能不全、妊娠（致畸风险）。
  2. 相对禁忌：高血压未控制、消化性溃疡、维生素K缺乏。
  3. 药物相互作用：与阿司匹林、NSAIDs、广谱抗生素（如头孢菌素）联用增加出血风险；与苯巴比妥、利福平联用降低抗凝效果。

参考文献

（依据药理学教材、凝血障碍治疗指南及抗凝剂临床应用综述整合）