溴苯那敏Brompheniramine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（人工合成的烷基胺类抗组胺药）
• 来源与性状
  溴苯那敏（Brompheniramine）是1957年由美国先灵葆雅公司开发的合成抗组胺药，化学名称为3-(4-溴苯基)-N,N-二甲基-3-吡啶-2-基丙胺。性状为白色结晶性粉末，易溶于水和乙醇。作为第一代抗组胺药的代表，其分子结构通过阻断H1受体发挥抗过敏作用。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：未列入中国《麻醉药品和精神药品管理条例》及国际管制物质清单，但因潜在中枢神经系统副作用，需医师处方使用。
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：作为第一代抗组胺药，因镇静、抗胆碱能副作用显著，已被第二代非镇静抗组胺药（如氯雷他定）取代。目前仅用于特定复方制剂（如感冒药），或对第二代药物不耐受患者的替代选择。

二、核心功效与临床应用

1. 组胺H1受体拮抗
   ▪ 缓解过敏性鼻炎、荨麻疹、血管性水肿的瘙痒和水肿
   ▪ 抑制肥大细胞释放组胺介导的炎症反应（需高剂量）
2. 抗胆碱能作用
   ▪ 减少呼吸道分泌物，用于感冒复方制剂（如溴苯那敏/伪麻黄碱组合）
3. 镇静辅助
   ▪ 利用其中枢抑制作用辅助缓解过敏相关焦虑（已较少单用）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  ▪ 中枢神经：嗜睡（发生率达50%）、头晕、共济失调
  ▪ 抗胆碱能反应：口干、便秘、尿潴留、眼压升高
  ▪ 心血管：罕见QT间期延长（超剂量时）
  ▪ 消化系统：恶心、食欲减退
• 禁忌与风险
  ▪ 绝对禁忌：闭角型青光眼、前列腺肥大、重症肌无力、新生儿/早产儿
  ▪ 相对禁忌：癫痫、心血管疾病、甲状腺功能亢进
  ▪ 药物相互作用：
   - 增强中枢抑制剂（酒精、苯二氮䓬类）的镇静作用
   - 拮抗多巴胺能药物（如左旋多巴）疗效
   - MAO抑制剂合用可引发高血压危象
• 特殊警示
  ▪ 美国FDA已于2018年将其单方制剂退出市场，仅保留复方使用
  ▪ 中国NMPA要求含溴苯那敏的OTC复方制剂标注“服药后不得驾驶机、车、船”

参考文献

1. 药理学基础
   Katzung BG, et al. Basic & Clinical Pharmacology (15th ed). 2021: 抗组胺药章节指出第一代药物因穿透血脑屏障导致显著镇静作用。
2. 临床研究
   Simons FE. H1-Antihistamines: More Relevant Than Ever in Allergic Rhinitis. J Allergy Clin Immunol Pract. 2022（研究对比第一代与第二代药物安全性差异）
3. 药品说明书
   FDA Drug Safety Communication: 2018年溴苯那敏单方制剂退市通告（FDA官网编号2018-35210）
4. 药物相互作用数据库
   Lexicomp®: Brompheniramine/Monograph显示与MAO抑制剂存在禁忌
5. 中国药典
   2020年版二部明确溴苯那敏原料药质量标准（标准号WS-10001-(HD-002)-2002）

医疗建议声明：本资料仅供参考，具体用药需经执业医师评估患者个体情况后决定。