右溴苯那敏Dexbrompheniramine

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（烷基胺类抗组胺药）

来源与性状

• 化学结构：右溴苯那敏（Dexbrompheniramine）是溴苯那敏（Brompheniramine）的右旋异构体，属于丙胺类衍生物。
• 性状：白色结晶性粉末，易溶于水、乙醇和氯仿，分子式为C₁₆H₁₉BrN₂，分子量为335.24 g/mol。
• 历史：1950年代开发，作为第一代抗组胺药，因其抗胆碱能和镇静作用，曾广泛用于过敏症状治疗，但逐渐被第二代非镇静抗组胺药替代。

管理级别

• 级别：非管制处方药（Rx-G）
• 原因：未列入麻醉、精神、毒性或放射性药品管制目录，但需处方使用，因其潜在的中枢抑制和抗胆碱能副作用。

临床价值

• 分类：历史药物（H2，自然淘汰药）
• 原因：因镇静、抗胆碱能副作用显著，且半衰期短（约25小时），已被更安全、长效的第二代抗组胺药（如氯雷他定、西替利嗪）取代。目前无主流临床指南推荐为首选。

二、核心功效与临床应用

1. 抗组胺作用：
   • 竞争性拮抗H₁受体，抑制组胺介导的过敏反应（如血管扩张、支气管收缩）。
   • 适应症：过敏性鼻炎、荨麻疹、皮肤瘙痒、过敏性结膜炎。
2. 抗胆碱能作用：
   • 减少呼吸道分泌物，曾用于感冒复方制剂（如与伪麻黄碱联用）。
3. 辅助镇静：
   • 用于缓解过敏相关的焦虑或失眠（但非主要适应症）。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 中枢神经系统：嗜睡、头晕、乏力（H₁受体穿透血脑屏障）。
• 抗胆碱能效应：口干、便秘、尿潴留、视力模糊。
• 心血管：心动过速、低血压（罕见）。
• 其他：胃肠道不适（恶心、食欲减退）。

禁忌与风险

1. 绝对禁忌：
   • 闭角型青光眼（抗胆碱能作用升高眼压）。
   • 前列腺肥大伴尿潴留。
   • 重症肌无力（可能加重肌无力症状）。
2. 相对禁忌：
   • 哮喘急性发作（可能增加痰液黏稠度）。
   • 癫痫患者（可能降低惊厥阈值）。
3. 药物相互作用：
   • CNS抑制剂（酒精、苯二氮䓬类）：增强镇静作用。
   • MAO抑制剂：可能引发高血压危象（罕见但严重）。

注意事项

• 特殊人群：
  • 老年人：抗胆碱能副作用风险增加，需减量。
  • 孕妇（C类）：仅限明确需要时使用，缺乏安全性数据。
• 操作警示：用药后避免驾驶或操作机械。
• 剂量调整：肝肾功能不全者需减少剂量。

参考文献

1. 药理机制：
   • Simons, F. E. R., & Simons, K. J. (2011). Histamine and H1-antihistamines: Celebrating a century of progress. Journal of Allergy and Clinical Immunology.
2. 临床淘汰依据：
   • Church, M. K., & Maurer, M. (2013). H1‐antihistamines and urticaria: How safe are they? Clinical & Experimental Allergy.
3. 副作用与禁忌：
   • FDA Drug Safety Communication (2016). Risks of first-generation antihistamines.
4. 药物相互作用：
   • Lexicomp. (2023). Dexbrompheniramine: Drug Interactions. Wolters Kluwer.
5. 历史背景：
   • Kay, G. G., & Harris, A. G. (1999). First-generation H1-antihistamines: A review of their clinical utility. CNS Drugs.

重要声明：以上信息仅供参考，具体用药需咨询医生或药师，并遵循处方指导。