硝羟喹啉Nitroxoline

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（合成喹诺酮类衍生物）。
• 来源与性状
  硝羟喹啉（Nitroxoline）为桔黄色至褐黄色结晶粉末，熔点范围175-181℃，具有苦味。化学式为C₉H₆N₂O₃，分子量190.15，含氮氧化物结构。该药最初开发用于治疗细菌性尿路感染，近年研究发现其对阿米巴原虫具有显著抑制作用。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。作为普通抗菌药，未涉及麻醉、精神药物或特殊毒性成分。

• 临床价值

  1. 首选药（F）：用于特定革兰氏阳性菌和阴性菌引起的单纯性尿路感染。
  2. 替代药（A）：针对巴氏阿米巴原虫（Balamuthia mandrillaris）引起的原发性阿米巴脑膜脑炎（PAM），临床研究显示其疗效优于传统方案（如CDC推荐药物），可快速杀灭滋养体并诱导包囊形成，降低复发风险。

二、核心功效与临床应用

1. 细菌性尿路感染
   通过抑制细菌DNA回旋酶和拓扑异构酶IV，干扰DNA复制，对大肠埃希菌、变形杆菌等常见尿路病原体有效。
2. 阿米巴脑膜脑炎
   对巴氏阿米巴滋养体具有直接杀灭作用（最低抑菌浓度显著低于现有药物），同时诱导原虫进入包囊休眠状态，减少脑组织侵袭性损伤，延长治疗窗口期。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  常见胃肠反应（恶心、腹泻）、皮疹；偶见肝功能指标异常（需监测转氨酶）。
• 禁忌与风险
  1. 对喹诺酮类药物过敏者禁用。
  2. 妊娠及哺乳期安全性数据不足，需评估风险收益比。
  3. 用于阿米巴脑炎时需在专业医疗机构监护下使用（需紧急IND批准）。

重要提示
硝羟喹啉用于阿米巴脑炎尚属超说明书应用，需经伦理审查及个体化方案制定。所有治疗决策须由感染科、神经科专家联合评估。