阿巴霉素Albamycin
编码XM5PV6
核心定义
一、药物基本属性
药品分类
- 化学药品：氨基糖苷类抗生素（Aminoglycoside antibiotic），结构为多羟基环己烷衍生物，化学名新霉素（Neomycin），Albamycin 为商品名之一。
来源与性状
- 来源：
- 天然提取：由链霉菌（Streptomyces fradiae）发酵产生。
- 合成修饰：通过半合成优化稳定性，但核心结构保留天然特性。
- 性状：
- 白色或类白色结晶性粉末，味苦，具引湿性。
- 水溶性佳（1g/1mL），水溶液性质稳定（pH 5.0-7.5）。
管理级别
- 级别：非管制处方药（Rx-G）
- 原因：
- 中国NMPA、美国FDA批准为处方药，但非麻醉/精神管制类。
- 全身用药需医生监督（耳肾毒性风险），局部制剂（如软膏、滴眼液）部分国家归为OTC-B。
临床价值
- 分类：限制使用药（H3）
- 原因：
- 疗效局限：仅对革兰阴性杆菌（如大肠杆菌）和部分革兰阳性菌有效，对铜绿假单胞菌、厌氧菌无效。
- 毒性显著：耳毒性（不可逆听力损失）、肾毒性（急性肾小管坏死）风险高，全身用药已被更安全的氨基糖苷类（如阿米卡星）替代。
- 现代地位：主要保留局部应用（如皮肤感染、术前肠道消毒）。
二、核心功效与临床应用
1. 抗菌作用机制
- 靶点：不可逆结合细菌核糖体 30S 亚基，抑制蛋白质合成，属杀菌剂。
-
抗菌谱： 敏感病原体 耐药病原体 大肠杆菌、克雷伯菌 铜绿假单胞菌 变形杆菌、沙门菌 链球菌属 金黄色葡萄球菌（部分） 厌氧菌 结核分枝杆菌（辅助） 肠球菌
2. 临床应用
- 局部感染治疗：
- 皮肤感染：5% 软膏用于脓疱疮、烧伤创面感染（抑制金葡菌、大肠杆菌）。
- 眼部感染：0.5% 滴眼液治疗细菌性结膜炎（需联用其他抗生素防耐药）。
- 肠道消毒与肝性脑病：
- 术前准备：口服 1g/次，每日 4 次×3 天，减少肠道菌群（如结直肠手术前）。
- 肝性脑病辅助：降低肠内产氨菌负荷，缓解血氨升高。
- 复方制剂：
- 联用多粘菌素B或杆菌肽，扩大抗菌谱（如Neosporin® 用于创面感染预防）。
⚠️ 全身用药限制：因毒性风险，注射剂已淘汰；口服吸收率＜3%，仅用于肠道局部作用。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 耳毒性（最严重）：
- 前庭损伤：眩晕、平衡失调（发生率 10-15%）。
- 耳蜗损伤：高频听力丧失→全聋（不可逆，血药浓度＞10μg/mL 时高发）。
- 肾毒性：
- 急性肾小管坏死：血肌酐升高、少尿（与剂量累积相关）。
- 神经肌肉阻滞：
- 呼吸麻痹（罕见）：多见于胸腹腔灌注时，需备钙剂拮抗。
- 过敏反应：
- 接触性皮炎（局部用药常见）。
禁忌与风险
- 绝对禁忌：
- 肾功能不全（eGFR＜60 mL/min）：肾清除率下降，毒性蓄积风险↑。
- 重症肌无力：加重神经肌肉阻滞。
- 鼓膜穿孔患者：局部滴耳液禁用（内耳毒性）。
- 相对禁忌：
- 老年人：肾小球滤过率自然下降，需减量 50%。
- 脱水患者：肾血流量减少，急性肾损伤风险↑。
- 相互作用：
- 其他耳肾毒性药（如呋塞米、万古霉素）：毒性协同，禁用联用。
- 神经肌肉阻滞剂（如琥珀胆碱）：呼吸抑制风险倍增。
临床监测要求
- 肾功能：用药前及每 3 天检测血肌酐、尿蛋白。
- 听力：基线及疗程超过 7 天时行纯音测听（尤其高频范围）。
- 血药浓度：若需全身用药（如肠外感染），谷浓度需＜2 μg/mL。
阿巴霉素 vs. 其他氨基糖苷类对比
| 特性 | 阿巴霉素（新霉素） | 庆大霉素 | 阿米卡星 |
|---|---|---|---|
| 抗菌活性 | G-杆菌++，G+球菌+ | G-杆菌+++，绿脓杆菌++ | G-杆菌++++（耐药菌有效） |
| 耳毒性 | 高频听力丧失（高危） | 前庭损伤为主 | 耳蜗损伤（中危） |
| 肾毒性 | 高危（累积剂量） | 中危 | 中危 |
| 全身用药 | 禁用（仅口服/局部） | 静脉/肌注 | 静脉/肌注 |
| 现代地位 | 局部/肠道专用 | 院内感染备选 | 耐药菌一线药 |
参考文献
- 氨基糖苷类耳肾毒性机制与监测（中国血液病网，2025）。
- 新霉素在肝性脑病中的应用（Gastroenterology 2023;164:732）。
- 抗生素特殊人群用药原则（360doc，2023）。
- 局部抗感染复方制剂指南（J Am Acad Dermatol 2024;90(1):e23）。
🔔 严正医疗建议：
阿巴霉素（新霉素）全身用药已淘汰，仅限局部或肠道使用！
若需抗革兰阴性菌感染，请咨询医生选用更安全的替代药（如三代头孢、氨曲南），并严格监测耳肾功能。