氮芥类似物Nitrogen mustard analogues

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（烷化剂类抗肿瘤药）

来源与性状
氮芥类似物起源于化学武器研究，通过将硫芥子气中的硫原子替换为氮原子，形成稳定的盐酸盐形式。这类化合物通常为无色结晶或粉末，水溶性较低，碱性环境下易分解失活。其核心结构包含双氯乙胺基团，通过烷基化作用与生物大分子结合。

管理级别

• Rx-C3（医疗用毒性药品）
  原因：氮芥类似物具有强细胞毒性，可通过干扰DNA复制导致细胞死亡，治疗窗窄，需严格监控剂量和不良反应。

临床价值

• H3（限制使用药）
  原因：因显著的骨髓抑制、消化道毒性及生殖系统损害，临床应用需严格评估风险收益比，通常作为淋巴瘤、多发性骨髓瘤等特定肿瘤的二线或联合治疗方案。

二、核心功效与临床应用

1. 抗肿瘤作用
   • 通过烷基化DNA鸟嘌呤的7位氮原子，引发DNA链内/链间交联，阻断复制与转录，抑制肿瘤细胞增殖。
   • 适应症：霍奇金淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤及乳腺癌等实体瘤。
2. 免疫抑制作用
   • 用于器官移植后抑制排异反应（如环磷酰胺）。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 血液系统：骨髓抑制（中性粒细胞减少、血小板减少）。
• 消化系统：恶心、呕吐、黏膜溃疡。
• 生殖系统：闭经、精子减少。
• 其他：脱发、肝肾功能损伤、继发恶性肿瘤风险。

禁忌与风险

• 绝对禁忌：妊娠期（致畸性）、严重骨髓功能不全、活动性感染。
• 相对禁忌：肝肾功能不全者需调整剂量，过敏史患者慎用。
• 特殊警示：静脉给药时外渗可致组织坏死，需专业操作。

参考文献

• 药物化学抗肿瘤药课件（2017年更新）
• 医院药学招聘资料（2022年发布）
• 临床肿瘤学指南（2024年修订版）

注：具体用药方案需由肿瘤专科医生根据患者个体情况制定，严禁自行调整剂量或疗程。