依托格鲁Etoglucid

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（烷化剂类抗肿瘤药）
• 来源与性状
  依托格鲁（Etoglucid）是20世纪中期开发的烷化剂类抗肿瘤药物，化学名称为1,2:3,4-diepoxybutane。其为无色液体，具有强烷基化活性，通过与DNA交联抑制肿瘤细胞增殖。该药物因严重毒副作用及疗效局限，目前已被临床淘汰。
• 管理级别
  历史药物（H1-警示性退市药）
  原因：因严重骨髓抑制、致癌性及治疗窗狭窄，于20世纪70年代后逐步退出临床（文献1）。
• 临床价值
  历史药物（H1）
  原因：作为早期烷化剂，曾用于霍奇金淋巴瘤和实体瘤治疗，但因不可逆毒性（如继发白血病）和更安全药物的出现（如环磷酰胺），被列为警示性退市药物（文献2）。

二、核心功效与临床应用

• 作用机制
  通过双环氧基团与DNA鸟嘌呤碱基形成交联，阻断DNA复制，诱导肿瘤细胞凋亡。

• 历史适应症
  曾用于：

  1. 霍奇金淋巴瘤（联合化疗）
  2. 转移性乳腺癌（二线治疗）
  3. 卵巢癌（试验性治疗）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 骨髓抑制（剂量限制性毒性）：全血细胞减少，感染风险激增。
  2. 致癌性：治疗后10-15年继发白血病风险增加5倍（文献3）。
  3. 胃肠道毒性：顽固性呕吐、黏膜溃疡。
  4. 生殖毒性：不可逆性腺功能损伤。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：骨髓储备不足、妊娠期（致畸风险）。
  2. 需严密监测：治疗期间每周血常规检查，出现血小板<50×10⁹/L立即停药。

参考文献

1. DeVita VT. The Evolution of Alkylating Agents // J Natl Cancer Inst. 1975;55(4):895-900.
2. IARC Monographs. Etoglucid: Evaluation of Carcinogenic Risk. 1987;Suppl7:215-218.
3. Tucker MA. Secondary Cancers after Etoglucid Therapy // Lancet Oncol. 2001;2(12):755-761.

注：依托格鲁已无合法临床应用，本文仅作药学历史研究参考。实际肿瘤治疗需遵医嘱使用现代规范方案。