乙撑亚胺类Ethylene imines

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（烷化剂类抗肿瘤药物）

来源与性状
乙撑亚胺类药物的核心结构为含有乙撑亚胺基团（氮杂环丙基）的化合物，例如塞替派（Thiotepa）和替哌（Tepa）。这类药物通常为无色或微黄色结晶或油状液体，易溶于有机溶剂，部分药物需静脉注射或局部给药。其研发基于脂肪氮芥类药物的代谢机制，通过引入吸电子基团（如硫代磷酰基）降低反应性，从而减少毒性。

管理级别

• 非管制处方药（Rx-G）
  乙撑亚胺类药物（如塞替派）属于抗肿瘤化疗药物，需在医生监督下使用，但未列入麻醉药品或精神药品管制范畴。

临床价值

• 首选药（F）与替代药（A）
  塞替派是膀胱癌腔内灌注治疗的首选药物，因其对局部肿瘤组织的高渗透性和低全身毒性。其他乙撑亚胺类药物（如替哌）可作为替代方案，尤其在脑瘤或血液系统肿瘤中。

二、核心功效与临床应用

1. 抗肿瘤作用
   • 作用机制：乙撑亚胺基团通过烷基化反应与DNA的鸟嘌呤、胞嘧啶等碱基结合，形成链间交联，干扰DNA复制与转录，诱导肿瘤细胞凋亡。
   • 适应症：
     • 膀胱癌（局部灌注首选）
     • 霍奇金淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤
     • 慢性淋巴细胞白血病
     • 卵巢癌（晚期辅助治疗）
     • 脑瘤（部分药物可通过血脑屏障）

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 骨髓抑制：长期使用可导致中性粒细胞减少、血小板减少，需定期监测血象。
• 胃肠道反应：恶心、呕吐（常见于全身给药）。
• 局部毒性：膀胱灌注可能引发化学性膀胱炎。
• 肝肾功能损害：偶见转氨酶升高或肾小管损伤。
• 过敏反应：皮疹、发热（与药物代谢产物相关）。

禁忌与风险

• 绝对禁忌：
  • 严重骨髓功能不全
  • 妊娠及哺乳期（致畸风险）
• 相对禁忌：
  • 肝肾功能不全者需调整剂量
  • 既往有严重过敏史者
• 警示：
  • 避免与其他骨髓抑制药物联用
  • 局部给药时需严格控制浓度，防止组织坏死

参考文献

1. 乙撑亚胺类药物的化学结构及毒理学特性（2023）。
2. 塞替派在膀胱癌治疗中的药效学与临床应用（2024）。
3. 抗肿瘤烷化剂的药理机制与不良反应管理（2024）。
4. 苯丁酸氮芥的药理作用及临床研究（1970-2024）。

提示：具体用药方案需结合患者个体情况，严格遵循肿瘤专科医师指导。