环磷酰胺Cyclophosphamide

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（烷化剂类抗肿瘤药）
• 来源与性状
  人工合成的氮芥类衍生物，白色结晶性粉末，易溶于水。最早由德国科学家在1959年开发，是前体药物需经肝脏代谢活化。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  依据《麻醉药品和精神药品管理条例》未纳入特殊管制，但因具有骨髓抑制和致癌性需严格处方管理。
• 临床价值
  首选药（F）
  基础化疗方案核心药物，被WHO列入基本药物清单。在淋巴瘤、白血病、自体免疫性疾病治疗中具有不可替代地位（NCCN指南2023）。

二、核心功效与临床应用

1. 抗肿瘤作用

   • 非霍奇金淋巴瘤（CHOP方案核心药物）
   • 急性淋巴细胞白血病（预处理方案）
   • 乳腺癌、卵巢癌（辅助化疗）
   • 多发性骨髓瘤（联合地塞米松）

2. 免疫调节

   • 重症系统性红斑狼疮（Euro-Lupus方案）
   • 类风湿关节炎（难治性病例）
   • 器官移植排斥预防（与糖皮质激素联用）

3. 其他应用

   • 再生障碍性贫血（免疫抑制治疗）
   • 原发性血管炎（ANCA相关血管炎）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 骨髓抑制（剂量限制性毒性，WBC最低值出现在7-14天）
  2. 出血性膀胱炎（代谢产物丙烯醛所致）
  3. 心脏毒性（大剂量时出现心肌坏死）
  4. 继发恶性肿瘤（治疗相关白血病风险增加5倍）
  5. 性腺抑制（80%患者出现闭经/无精症）

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：严重骨髓抑制、活动性感染、妊娠（FDA妊娠D级）
  • 相对禁忌：肾功能不全（需调整剂量）、既往放疗史
  • 高风险操作：与活疫苗同时使用可能引发感染扩散

• 监测要求

  • 治疗期间每3天检测全血细胞计数
  • 使用美司钠预防膀胱毒性
  • 累计剂量超过80g/m²时需心脏超声监测

参考文献

1. 《中华人民共和国药典》2020年版二部
2. NCCN Clinical Practice Guidelines in Oncology (2023)
3. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Ed
4. EMA Assessment Report: Cyclophosphamide (EMA/369136/2020)
5. 中华医学会血液学分会《环磷酰胺临床应用专家共识》2019