达卡巴嗪Dacarbazine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（烷化剂类抗肿瘤药）
• 来源与性状
  达卡巴嗪化学名为5-(3,3-二甲基-1-三氮烯基)咪唑-4-甲酰胺，分子式C₆H₁₀N₆O，分子量182.18。其性状为类白色或微红色疏松块状物或粉末，熔点199-205°C，需避光保存。该药于20世纪60年代开发，通过抑制DNA合成发挥抗肿瘤作用。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：属于抗肿瘤化疗药物，需专业医生评估使用，但未纳入麻醉、精神类或毒性药品管制范畴。
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：主要用于恶性黑色素瘤的二线治疗及联合化疗方案（如ABVD方案治疗霍奇金淋巴瘤），在特定肿瘤中具有一定疗效，但存在骨髓抑制等显著副作用，需严格监测。

二、核心功效与临床应用

• 适应症
  1. 恶性黑色素瘤：单药或联合用药（如联合顺铂、长春新碱）；
  2. 霍奇金淋巴瘤：ABVD方案（阿霉素、博来霉素、长春碱、达卡巴嗪）的关键组成；
  3. 软组织肉瘤：部分晚期病例的姑息治疗。

• 作用机制
  作为烷化剂前体药物，在肝脏代谢后生成活性甲基碳正离子，与DNA鸟嘌呤碱基共价结合，导致DNA链断裂和交联，抑制肿瘤细胞增殖。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 骨髓抑制：白细胞减少（发生率30%-50%）、血小板减少（20%-30%）；
  2. 消化道反应：恶心、呕吐（约90%患者出现，需预防性使用止吐药）；
  3. 肝毒性：转氨酶升高（10%-15%）；
  4. 其他：流感样症状（发热、肌痛）、注射部位疼痛、光敏反应。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：严重骨髓抑制、活动性感染、妊娠及哺乳期；
  2. 相对禁忌：肝功能不全者需调整剂量；
  3. 特殊警示：避光输注（光敏性降解产物可能增加毒性）。

参考文献

1. 注射用达卡巴嗪说明书（国药准字H20053441）；
2. 烷化剂类抗肿瘤药作用机制研究（《药物化学》权威教材）；
3. 恶性黑色素瘤治疗指南（NCCN/ESMO共识）；
4. 霍奇金淋巴瘤ABVD方案临床研究（《新英格兰医学杂志》）。

注：具体用药方案需由肿瘤专科医生根据患者个体情况制定，并密切监测血常规及肝肾功能。