环戊噻嗪Cyclopenthiazide

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（苯并噻二嗪衍生物类利尿剂）。
• 来源与性状
  化学名称为3-环戊甲基-6-氯-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺1,1-二氧化物，分子式C₁₃H₁₈ClN₃O₄S₂，分子量379.88。本品为白色片剂或薄膜衣片，内含控释辅料（缓释剂型）。口服吸收完全，利尿作用始于用药后1-2小时，达峰时间约12小时，持续24-36小时。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。作为噻嗪类利尿剂，虽需医生处方使用，但未列入麻醉、精神或毒性药品管制范畴。
• 临床价值
  替代药（A）。噻嗪类利尿剂中，氢氯噻嗪为首选药，环戊噻嗪因作用持续时间较长（24-36小时）及特定缓释剂型，可作为替代选择，尤其适用于需减少服药频次的患者。

二、核心功效与临床应用

1. 水肿性疾病

   • 心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合征等引起的钠水潴留。通过抑制肾小管髓袢升支皮质部和远曲小管对Na⁺、Cl⁻的重吸收，增加尿液排泄。
   • 联合氯化钾的缓释剂型可减少低钾血症风险。

2. 高血压

   • 早期通过利尿减少血容量降压，后期通过降低血管平滑肌细胞内Ca²⁺浓度，减弱血管对缩血管物质的反应性，长期降压效果显著。
   • 与其他抗高血压药联用可增强疗效，如ACEI/ARB类药物。

3. 尿崩症

   • 通过减少尿崩症患者的尿量，发挥抗利尿作用，机制可能与调节肾小管对游离水的重吸收相关。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 代谢异常：长期使用可致低血钾、低血钠、高尿酸血症、高血糖及高脂血症。
  2. 过敏反应：紫癜、光敏性皮炎、粒细胞减少、胆汁淤积性肝炎、坏死性脉管炎。
  3. 胃肠道反应：恶心、呕吐、腹痛、腹泻，偶见消化性溃疡（尤其联用非甾体抗炎药时）。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：肝昏迷或趋势患者、高钾血症（缓释剂含氯化钾）、对成分过敏者。
  2. 相对禁忌：孕妇（可能致胎儿电解质紊乱）、哺乳期、有黄疸的婴儿（升高血胆红素）。
  3. 慎用人群：肝肾功能减退、糖尿病、痛风、高脂血症患者，老年患者（易发生低血压及肾功能损害）。

• 注意事项

  1. 补钾：长期或大剂量使用需监测血钾，建议联用保钾利尿剂或口服补钾。
  2. 药物相互作用：
     • 非甾体抗炎药加重胃肠道刺激及降低利尿效果；
     • 肝素增加高钾血症及消化道出血风险；
     • 抗胆碱药加重氯化钾的胃肠道不良反应。
  3. 特殊剂型：缓释片需整片吞服，避免嚼碎；服药后排出白色残渣为控释辅料，属正常现象。

参考文献

1. 国家药品监督管理局（CFDA）环戊噻嗪片说明书范本。
2. 环戊噻嗪缓释片药理毒理学及临床研究数据。
3. 利尿剂类药物的药理学与临床应用指南。

提示：具体用药方案需结合患者个体情况，建议在医师指导下使用。