苄噻嗪Benzthiazide

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（苯并噻二嗪衍生物类利尿药）
• 来源与性状
  化学结构：苄噻嗪（Benzthiazide）是噻嗪类利尿药的早期代表药物，化学名称为3-[(苯并噻二嗪-7-基)磺酰基]-6-氯-1,1-二氧代苯并噻二嗪-4-甲酰胺。
  历史背景：1950年代开发，与氯噻嗪（首个噻嗪类利尿药）同属早期噻嗪类药物，因药效较弱和不良反应问题，临床使用逐渐减少。
  性状：白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于碱性溶液。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：
  ① 无成瘾性或滥用潜力；
  ② 未列入《麻醉药品和精神药品管理条例》或《医疗用毒性药品管理办法》管控名单。
• 临床价值
  历史药物（H2类，自然淘汰药）
  原因：
  ① 被同类药氢氯噻嗪、吲达帕胺等替代（疗效更优、半衰期更长、低血钾风险更低）；
  ② 目前主要国家（如美国、中国）已无上市品种，仅存于部分地区的仿制药目录中。

二、核心功效与临床应用

• 作用机制
  抑制远曲小管Na⁺-Cl⁻共转运体（NCC），减少钠离子重吸收，促进水钠排泄，同时增加钾排泄。
• 适应症（历史批准范围）
  ① 轻度高血压（作为基础降压药）；
  ② 心源性水肿辅助治疗；
  ③ 肾性水肿（需谨慎使用）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  代谢相关：
  ▶ 低钾血症（发生率约10-20%）
  ▶ 高尿酸血症（抑制尿酸排泄）
  ▶ 血糖升高（干扰胰岛素分泌）
  其他：
  ▶ 光敏反应（磺胺基团导致）
  ▶ 胃肠道不适（恶心、腹泻）
• 禁忌与风险
  ① 磺胺类药物过敏者禁用（交叉过敏风险）；
  ② 严重肾功能不全（eGFR<30 mL/min时无效且加重氮质血症）；
  ③ 妊娠期（可能引起胎儿电解质紊乱）；
  ④ 与洋地黄联用时需密切监测血钾（低钾增加洋地黄毒性）。

参考文献

1. DrugBank: Benzthiazide pharmacology profile (DB00879)
2. Brater DC. Diuretic therapy. N Engl J Med. 1998;339(6):387-395.
3. 中国药典 2020版化学药品目录（注：未收录苄噻嗪）
4. WHO Essential Medicines List（第23版，2023年，未包含苄噻嗪）