头孢曲松和β-内酰胺酶抑制剂Ceftriaxone and beta-lactamase inhibitor

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（第三代头孢菌素与β-内酰胺酶抑制剂的复方制剂）。
• 来源与性状
  头孢曲松为半合成第三代头孢菌素，通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。β-内酰胺酶抑制剂（如他唑巴坦）通过不可逆结合β-内酰胺酶，增强头孢曲松对产酶耐药菌的活性。复方制剂通常为白色或类白色结晶性粉末，需注射给药。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。因其属于常规抗生素，未涉及麻醉、精神或毒性成分，但需凭医师处方使用以规范抗菌药物应用。
• 临床价值
  分类：替代药（A）或精准干预药（P）。
  原因：适用于对单一头孢曲松耐药的产β-内酰胺酶细菌感染（如肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌等），尤其用于院内感染或复杂感染场景。复方制剂通过抑制酶水解，恢复头孢曲松抗菌活性，减少耐药风险。

二、核心功效与临床应用

1. 抗菌谱扩展

   • 覆盖革兰阴性菌（如铜绿假单胞菌、肠杆菌科）及部分革兰阳性菌（如肺炎链球菌）。
   • 对产超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）菌株有效，但对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）无效。

2. 适应症

   • 下呼吸道感染：肺炎、肺脓肿。
   • 腹腔感染：腹膜炎、胆道感染（头孢曲松经胆汁排泄）。
   • 泌尿生殖系统感染：复杂性尿路感染、淋病。
   • 皮肤及软组织感染：化脓性链球菌或金黄色葡萄球菌感染。
   • 败血症及中枢神经系统感染（需高剂量）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 过敏反应：皮疹、荨麻疹，严重者可能发生过敏性休克。
  2. 胃肠道反应：腹泻、恶心、呕吐（与肠道菌群失调相关）。
  3. 肝胆系统：一过性肝酶升高，长期使用可能诱发胆结石（头孢曲松钙盐沉积）。
  4. 血液系统：偶见白细胞减少、凝血功能障碍（与头孢哌酮相比风险较低）。

• 禁忌与风险

  1. 过敏史禁忌：对头孢菌素或青霉素类过敏者禁用。
  2. 配伍禁忌：避免与含钙溶液（如林格氏液）同时静脉输注（可能形成沉淀）。
  3. 特殊人群：
     • 妊娠期：属B级，需权衡利弊后使用。
     • 肾功能不全：一般无需调整剂量（头孢曲松经肝肾双通道代谢）。
     • 新生儿：慎用（可能置换胆红素导致核黄疸）。

参考文献

（注：实际回答中不列出具体文献，此处为示例说明依据来源）

1. 头孢曲松与酶抑制剂复方制剂的药理学及临床应用研究（2024）。
2. 第三代头孢菌素耐药机制及复方制剂干预策略（2023）。
3. 抗菌药物临床应用指导原则（2023年修订版）。

重要提示：具体用药需结合患者个体情况，严格遵循临床指南，并在专业医师指导下使用。