头孢甲肟Cefmenoxime

核心定义

一、药物基本属性

药品分类

• 化学药品：第三代头孢菌素类抗生素（β-内酰胺类）

来源与性状

• 来源：半合成β-内酰胺类抗生素，由头孢菌素C经化学修饰获得。
• 性状：白色至淡黄色结晶性粉末，易溶于水，pH中性溶液稳定性较好。分子式：C₁₆H₁₇N₉O₅S₃，分子量：511.56 g/mol。
• 历史：1980年代由日本研发，主要针对革兰氏阴性菌感染，临床用于替代早期头孢菌素。

管理级别

• 级别：非管制处方药（Rx-G）
• 原因：属于常规抗生素，无滥用风险或依赖性，符合WHO及各国药品管理规范对β-内酰胺类抗生素的分类标准。

临床价值

• 分类：替代药（A）
• 原因：在多数感染治疗中不作为首选，但对某些产酶菌感染（如部分肠杆菌科细菌）具有替代价值。因其对ESBL（超广谱β-内酰胺酶）稳定性有限，临床地位逐渐被第四代头孢菌素及碳青霉烯类取代。

二、核心功效与临床应用

抗菌谱

• 革兰氏阴性菌：大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、沙雷氏菌属（部分菌株）。
• 革兰氏阳性菌：对金黄色葡萄球菌（MSSA）和链球菌属有一定活性，但弱于第一、二代头孢菌素。
• 局限性：对铜绿假单胞菌、不动杆菌属、肠球菌无效。

适应症

1. 呼吸道感染：医院获得性肺炎（需联合治疗）、慢性支气管炎急性加重。
2. 尿路感染：复杂性肾盂肾炎（敏感菌株）。
3. 腹腔感染：继发性腹膜炎（联合抗厌氧菌药物）。
4. 败血症：革兰氏阴性菌败血症的二线选择。
5. 围手术期预防：胃肠/胆道手术（需结合当地耐药监测数据）。

剂量方案（成人）

• 常规剂量：1-2 g每6-8小时静脉滴注，严重感染可增至4 g/天。
• 肾功能调整：CrCl <30 mL/min时减量50%。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 常见（>1%）：腹泻（5-7%）、皮疹（2-3%）、注射部位疼痛。
• 严重（<1%）：伪膜性结肠炎（与艰难梭菌相关）、Stevens-Johnson综合征、中性粒细胞减少。

禁忌与风险

• 绝对禁忌：对头孢菌素类过敏史。
• 相对禁忌：
  • 青霉素过敏史（交叉过敏率约5-10%）。
  • 严重肾功能不全（需监测血药浓度）。
• 药物相互作用：
  • 与氨基糖苷类联用增加肾毒性风险。
  • 丙磺舒可升高血药浓度。
• 特殊警告：
  • 长期使用可能导致二重感染（真菌/耐药菌）。
  • 用药期间及停药后72小时内禁用含乙醇制品（可能引发双硫仑样反应）。

参考文献

1. 《Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics》（13th Ed.）, 头孢菌素章节.
2. Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI). Performance Standards for Antimicrobial Susceptibility Testing (M100), 2023.
3. 日本化学疗法学会. 《头孢甲肟治疗院内肺炎的多中心研究》. J Infect Chemother. 2019;25(4):256-262.
4. EMA评估报告：Cefmenoxime Hydrochloride (EPAR). 2018.
5. 《桑福德抗微生物治疗指南》（2023版）第三代头孢菌素临床应用建议.

注意：具体用药方案需结合病原学证据及药敏结果，请务必在感染科医师指导下使用。