头孢他啶与β-内酰胺酶抑制剂Ceftazidime and beta-lactamase inhibitor
编码XM8EN5
核心定义
一、药物基本属性
药品分类
化学药品（第三代头孢菌素类抗生素与酶抑制剂的复方制剂）。
来源与性状
头孢他啶是一种半合成的第三代头孢菌素，通过化学修饰天然头孢菌素C结构获得，其β-内酰胺环结构可抑制细菌细胞壁合成；β-内酰胺酶抑制剂（如克拉维酸、他唑巴坦等）通过抑制细菌产生的β-内酰胺酶，保护头孢他啶不被降解。该复方制剂通常为白色至类白色结晶性粉末，可溶于水制成注射剂。
管理级别
非管制处方药（Rx-G）。
原因：属于需凭医师处方使用的抗菌药物，但未列入麻醉药品、精神药品或医疗用毒性药品等特殊管理范畴。
临床价值
分类：精准干预药（P）。
原因：主要用于治疗产β-内酰胺酶的耐药菌感染（如铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌等），适用于多重耐药菌引起的复杂感染，需根据病原学检测结果针对性使用。
二、核心功效与临床应用
- 抗菌机制：
- 头孢他啶：通过结合青霉素结合蛋白（PBPs），抑制细菌细胞壁粘肽合成，导致细胞壁缺损和菌体裂解。
- β-内酰胺酶抑制剂：不可逆抑制细菌产生的β-内酰胺酶（如TEM、SHV型），保护头孢他啶活性。
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适应症：
- 下呼吸道感染（如医院获得性肺炎、支气管扩张合并感染）；
- 复杂性尿路感染及肾盂肾炎；
- 腹腔感染（需联合抗厌氧菌药物）；
- 血流感染（尤其革兰阴性杆菌所致脓毒症）；
- 中性粒细胞缺乏伴发热患者的经验性治疗。
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抗菌谱覆盖：
- 革兰阴性菌：铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌（包括产ESBL菌株）、流感嗜血杆菌；
- 革兰阳性菌：链球菌属（如肺炎链球菌），但对甲氧西林耐药葡萄球菌（MRSA）无效。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 过敏反应：皮疹、荨麻疹（发生率约1-3%），偶见严重过敏（如喉头水肿、过敏性休克）；
- 胃肠道反应：腹泻（含艰难梭菌相关腹泻）、恶心；
- 肝肾毒性：一过性转氨酶升高（2-5%），血肌酐升高（尤其肾功能不全者）；
- 血液系统：嗜酸性粒细胞增多、血小板减少（罕见）。
禁忌与风险
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绝对禁忌：对头孢菌素类或β-内酰胺酶抑制剂过敏史；
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相对禁忌：
- 青霉素类过敏史者（交叉过敏风险约5-10%）；
- 严重肾功能不全需调整剂量（根据肌酐清除率）；
- 早产儿及新生儿（可能引起胆红素脑病）。
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注意事项：
- 用药前需详细询问过敏史，必要时进行皮试；
- 长期使用可能导致二重感染（如念珠菌病）；
- 避免与丙磺舒联用（竞争肾小管分泌，增加血药浓度）；
- 与氨基糖苷类联用需监测肾功能。
参考文献
基于β-内酰胺类抗生素的药理机制、耐药性研究及复方制剂临床应用指南，结合第三代头孢菌素的药代动力学特征和细菌耐药监测数据。具体依据包括《抗菌药物临床应用指导原则（2023版）》《热病：桑福德抗微生物治疗指南》及中国细菌耐药监测网（CHINET）最新报告。