头孢噻肟与β-内酰胺酶抑制剂Cefotaxime and beta-lactamase inhibitor

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（第三代头孢菌素与β-内酰胺酶抑制剂的复方制剂）。
• 来源与性状
  头孢噻肟是第三代头孢菌素类抗生素，通过与β-内酰胺酶抑制剂（如克拉维酸、舒巴坦等）联用，可增强对产酶耐药菌的抗菌活性。其化学结构包含β-内酰胺环，通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。原因：属于需医生处方的抗菌药物，但未列入麻醉、精神或毒性药品管制范畴。
• 临床价值
  替代药（A）。原因：主要用于对单一头孢菌素耐药的产β-内酰胺酶细菌感染，或在特定情况下作为经验性治疗的备选方案（如复杂性腹腔感染、院内获得性肺炎）。

二、核心功效与临床应用

1. 抗菌谱扩展

   • 对革兰阴性菌（如大肠埃希菌、克雷伯菌属）和部分革兰阳性菌（如链球菌）具有广谱活性。
   • β-内酰胺酶抑制剂可抑制细菌产生的酶，恢复头孢噻肟对耐药菌的敏感性（如产ESBLs肠杆菌科细菌）。

2. 适应症

   • 复杂性腹腔感染（如阑尾炎伴穿孔）。
   • 下呼吸道感染（如院内获得性肺炎）。
   • 泌尿系统感染（如复杂性肾盂肾炎）。
   • 败血症及中性粒细胞减少伴发热患者的经验性治疗。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 过敏反应（皮疹、荨麻疹，偶见严重过敏反应）。
  • 胃肠道反应（恶心、腹泻）。
  • 肝功能异常（转氨酶升高）。
  • 凝血功能障碍（罕见，与头孢菌素抑制肠道维生素K合成有关）。

• 禁忌与风险

  • 禁忌症：对头孢菌素或β-内酰胺类药物过敏者。
  • 药物相互作用：避免与丙磺舒联用（可能增加头孢噻肟血药浓度）；与氨基糖苷类联用需监测肾功能。
  • 特殊人群：肾功能不全者需调整剂量；孕妇及哺乳期妇女需权衡利弊。

参考文献

1. β-内酰胺类抗生素作用机制研究（作用靶点为PBPs，抑制细菌细胞壁合成）。
2. 第三代头孢菌素与酶抑制剂的协同效应（增强对产酶菌的抗菌活性）。
3. 抗菌药物临床应用指导原则（复杂性感染及耐药菌治疗推荐）。

提示：具体用药需结合患者病情及药敏结果，建议在专业医师指导下使用。