头孢托仑Cefditoren
编码XM2SP6
核心定义
一、药物基本属性
药品分类
- 化学药品（第三代头孢菌素类抗生素）
来源与性状
- 来源：头孢托仑是半合成的β-内酰胺类抗生素，属于第三代头孢菌素，通过化学修饰头孢菌素母核（7-氨基头孢烷酸，7-ACA）合成。
- 性状：白色或类白色结晶粉末，微溶于水，pH依赖的溶解度（易溶于碱性溶液）。其口服制剂（如头孢托仑酯）为前药形式，需在肠道水解为活性形式。
- 历史：1994年首次在日本上市，用于治疗敏感菌引起的感染，后逐步在亚洲、欧洲部分地区应用。
管理级别
- 级别：非管制处方药（Rx-G）
- 原因：第三代头孢菌素未列入国际或中国麻醉药品、精神药品、毒性药品或放射性药品目录。需凭医师处方使用，但无特殊管制要求。
临床价值
- 分类：替代药（A）
- 原因：
- 作为第三代头孢菌素，对革兰氏阴性菌（如肺炎克雷伯菌、流感嗜血杆菌）和部分革兰氏阳性菌（如肺炎链球菌）有效，但对铜绿假单胞菌、肠球菌无效。
- 适用于轻至中度社区获得性感染（如呼吸道、皮肤软组织感染），但在重症感染或院内感染中需联用其他抗生素（如碳青霉烯类）。
- 因抗菌谱较窄及耐药性增加，临床地位逐渐被第四代头孢或β-内酰胺酶抑制剂复方制剂替代。
二、核心功效与临床应用
抗菌谱
- 革兰氏阳性菌：甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌（MSSA）、肺炎链球菌（包括青霉素敏感株）、化脓性链球菌。
- 革兰氏阴性菌：流感嗜血杆菌（包括产β-内酰胺酶株）、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌。
适应症
- 呼吸道感染：
- 社区获得性肺炎（CAP）
- 慢性支气管炎急性加重（AECB）
- 急性中耳炎、鼻窦炎
- 皮肤及软组织感染：蜂窝织炎、疖、痈、术后感染。
- 泌尿生殖系统感染：非复杂性膀胱炎（需根据当地耐药性数据选择）。
耐药性
- 对产超广谱β-内酰胺酶（ESBL）肠杆菌科细菌无效，对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）、厌氧菌（如脆弱拟杆菌）天然耐药。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 常见（发生率>1%）：
- 胃肠道反应：腹泻、恶心、呕吐。
- 过敏反应：皮疹、瘙痒。
- 肝功能异常：ALT/AST升高。
- 罕见（发生率<1%）：
- 伪膜性结肠炎（与艰难梭菌相关）。
- 凝血功能障碍（因抑制维生素K依赖的凝血因子合成）。
- 溶血性贫血（见于G6PD缺乏患者）。
禁忌与风险
- 绝对禁忌：
- 对头孢菌素类过敏史（交叉过敏率约5-10%）。
- 严重肝功能不全（Child-Pugh C级）。
- 相对禁忌：
- 青霉素过敏史（需谨慎评估交叉过敏风险）。
- 肾功能不全（需调整剂量，肌酐清除率<50 mL/min时减量）。
药物相互作用
- 丙磺舒：抑制肾小管排泄，可能增加头孢托仑血药浓度。
- 抗酸剂/铁剂：降低吸收率，需间隔2小时服用。
注意事项
- 过敏监测：首次给药后观察30分钟，警惕速发型过敏反应。
- 耐药管理：避免经验性用于院内感染或重症感染。
- 特殊人群：
- 孕妇：动物实验无致畸性，但缺乏人类数据（FDA分类B级）。
- 哺乳期：分泌至乳汁，建议暂停哺乳。
参考文献
- 《马丁代尔药物大典》（第38版）：头孢托仑的药理学与临床数据。
- 《热病：桑福德抗微生物治疗指南》（2023）：第三代头孢菌素的适应症与耐药性。
- 《中华医学会社区获得性肺炎诊治指南（2021年版）》：头孢托仑在CAP中的应用。
- 日本药品说明书（PMDA）：头孢托仑酯的禁忌与剂量调整。
- 《中国药典（2020年版）》：头孢托仑的理化性质与质量控制标准。
注：具体用药需结合患者个体情况，并遵循临床医师指导。